代林(鹽酸伊托必利膠囊)

【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸伊托必利膠囊
漢語拼音：Yansuan Yituobili Jiaonang

【成份】
本品主要成分為鹽酸伊托必利

【化學名】
N-[4-[2-(二甲氨基)乙氧基]苯甲基]-3，4-二甲氧基苯甲酰胺鹽酸鹽

【結構式及分子式、分子量】
結構式名:鹽酸伊托必利

【性狀】
本品為膠囊，內容物為白色或類白色粉末或顆粒。

【藥理毒理】
藥理作用
鹽酸伊托必利通過對多巴胺D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放，同時通過對乙酰膽堿酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解，從而增強胃、十二指腸動力。本品具有良好的胃動力作用,可增強胃、十二指腸收縮力,加速胃排空，并有抑制嘔吐的作用，
毒性研究
重復給藥毒性：大鼠經口給藥劑量為l0、30、100mg/kg/d，持續26周,結果l00mg/kg/d組雌鼠的體重增加較快,攝食量和攝水量增多,與對照組相比,雌鼠的白蛋白值顯著性下降,總蛋白量和A/G比值明顯下降,雌鼠乳腺增生的發生率升高，所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂值明顯降低；30mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快，攝食量略有增多,總蛋白量、A/G比值、磷脂值降低,乳腺增生的發生率升高；無毒性反應劑量為10mg/kg/d。犬經口給藥劑量分別為10、30、100mg/kg/d，持續13周，結果100mg/kg/d組動物從給藥第一周開始，給藥l小時后觀察到自發活動減少、震顫、行為異常等癥狀,這些癥狀均在給藥24小時后或恢復期消失l00mg/kg/d劑量組一些動物的體重和體重增加幅度輕度降低;30mg/kg/d以上組前列腺重量低于對照組，這與病理組織學檢查所見前列腺組織輕度萎縮結果一致;以上改變均可恢復，無毒性反應劑量為l0mg/kg。
生殖毒性：一般生殖毒性試驗中,雌、雄動物經口給藥,劑量為3、30、300mg/kg,結果300mg/kg劑量組給藥初期約1/2雄鼠出現流涎體征，雌鼠給藥和妊娠期間體重增加,在交配前攝食量增多;30mg/kg以上劑量組雌鼠性周期延長,大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔發育未見異常。圍產期生殖毒性試驗中,300mg/kg劑量組幼鼠體重增加緩慢,l0、l00mg/kg劑量組母鼠分娩、Fl代仔鼠發育、生殖能力均未見異常。
遺傳毒性:小鼠微核試驗、微生物回復突變試驗及人血細胞染色體畸變試驗結果均為陰性。

【藥代動力學】
本品口服后吸收迅速,給藥后約30分鐘可達峰值血藥濃度,半衰期約為6小時。多次口服給藥時,血清中藥物濃度與單次給藥時相同。本品原形藥物4~5%、其他代謝物約75%從尿中排瀉。多次給藥時,排泄率與單次給藥無明顯差異。據文獻報道,動物口服吸收后主要分布在肝臟、腎臟及消化系統,較少在中樞神經系統分布；十二指腸內給藥時，在胃肌肉層中的藥物濃度是血液中藥物濃度的兩倍。

【適應癥】
本品適用于功能性消化不良引起的各種癥狀，如:上腹部不適、餐后飽脹、早飽、食欲不振、惡心、嘔吐等。

【用法用量】
口服，成人每日3次，每次1粒（50mg），餐前15-30分鐘服用；或遵醫囑。

【不良反應】
1、過敏癥狀：皮疹、發熱、瘙癢感等。
2、消化器官：腹瀉、腹痛、便秘、唾液增加等。
3、精神神經系統：頭痛、刺痛、睡眠障礙、眩暈等。
4、血液：白血球減少，確認出現異常時應停止給藥。
5、偶爾會出現BUN、肌酐上升，有AST、ALT、催乳素上升（在正常范圍內）的報道。
6、其他：胸背部疼痛、疲勞、手指發麻、手抖等。

【禁忌】
1、對本品成分過敏者禁用。
2、存在胃腸道出血、機械梗阻或穿孔時禁用。

【注意事項】
1、本品可增強乙酰膽堿的作用，故使用時應當注意。
2、使用本品效果不佳時，應避免長期無目的地使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1、.由于尚未確認妊娠婦女給藥的安全性,對于孕婦或有妊娠可能的婦女,只有確認其治療上的有益性高于危險性時才可以給藥。
2.由于已有報告在動物實驗（大白鼠）中向乳汁中轉移，因而服用本藥物時應當避免哺乳.

【兒童用藥】
兒童服用本品的安全性資料尚未確立,應避免服用。

【老年患者用藥】
由于老年人的生理功能下降,常易發生不良反應,因此老年人服用本品后需仔細觀察，一旦出現不良反應，需采取減量或停藥等措施。

【藥物相互作用】
由于替喹溴胺、丁溴東莨菪堿、噻哌溴銨等抗膽堿藥物可能使本品促進胃腸道運動的作用減弱，故本品應避免與上述藥物合用。

【藥物過量】
目前尚無過量服用本品的報道。假如服藥過量,應采取對癥治療.

【規格】
每粒膠囊含鹽酸伊托必利50mg。

【貯藏】
遮光，密封，在涼暗干燥處保存。

【包裝】
每盒20粒,鋁塑包裝。

【批準文號】
國藥準字H20030327

【生產企業】
哈藥集團制藥總廠

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