【雷帕鳴適應(yīng)癥】適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。【雷帕鳴用法用量】建議本藥與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用。本藥供口服，每日1次。在移植后，應(yīng)盡可能早地開始服用本藥。對新的移植受者，首次應(yīng)服用本藥的負(fù)荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負(fù)荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗(yàn)中，所用的15mg的負(fù)荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用本藥2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用本藥5mg的患者。為使本藥的吸收差異減至最小，本藥應(yīng)恒定地與或不與食物同服。劑量調(diào)整年齡在13歲以上但體重不超過40kg的患者起始劑量應(yīng)根據(jù)體表面積，按1mg/m2/天調(diào)整，負(fù)荷量劑量應(yīng)為3mg/m2。建議肝功能損傷患者的本藥維持量減少約1/3，但不需調(diào)整負(fù)荷劑量。未在嚴(yán)重肝功能損傷患者中進(jìn)行西羅莫司藥代動力學(xué)研究。腎功能損害患者的劑量不需調(diào)整。【雷帕鳴注意事項(xiàng)】西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進(jìn)型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)型)后4小時，服用西羅莫司。血藥濃度監(jiān)測大多數(shù)患者不需要進(jìn)行常規(guī)的治療藥物水平監(jiān)測。下列患者需監(jiān)測西羅莫司的血藥濃度：兒童，肝功能受損者，同時服用強(qiáng)效的CYP3A4誘導(dǎo)劑和抑制劑者，和/或環(huán)孢素劑量顯著減少或停用者。在同時服用環(huán)孢素的對照臨床試驗(yàn)中，用免疫測定法檢測的平均西羅莫司的全血谷濃度，2mg/日組為9ng/mL，5mg/日組為17ng/mL。其它測定法所得結(jié)果與免疫測定法的結(jié)果可能有差異。囊狀淋巴管瘤(一種已知的腎移植手術(shù)并發(fā)癥)，在接受本藥治療的患者中更為常見，并與劑量相關(guān)。應(yīng)考慮采取合適的術(shù)后治療方法以最大限度減少這一并發(fā)癥。皮膚癌：免疫抑制增加了發(fā)生淋巴瘤和其他惡性腫瘤的易感性，尤其是皮膚癌。因此，服用本藥的患者應(yīng)該減少在陽光和紫外線下接觸，可以通過穿防護(hù)衣，使用高保護(hù)系數(shù)的防曬用品來達(dá)到此目的。血脂：本藥在腎移植患者中的使用，會發(fā)生可能需要治療的血清膽固醇和甘油三酯升高。在III期臨床試驗(yàn)中，所有新的腎移植受者，在開始試驗(yàn)時，其禁食的總血清膽固醇值(<200mg/dL)均為正常，但與硫唑嘌呤和安慰劑對照組相比，本藥2mg和5mg治療組的高膽固醇血癥(禁食膽固醇240mg/dL)的發(fā)病率上升。在III期臨床試驗(yàn)中，所有新的腎移植受者，在開始試驗(yàn)時，其禁食的總血清甘油三酯值(<200mg/dL)均為正常，但與硫唑嘌呤和安慰劑對照組相比，本藥2mg和5mg治療組的高甘油三酯血癥(禁食時甘油三酯>500mg/dL)的發(fā)病率上升。需接受降血脂藥物治療的新發(fā)現(xiàn)的高膽固醇血癥的患者在本藥組中約為42-52％，而在安慰劑組和硫唑嘌呤組則分別為16％和22％。腎移植患者中有臨床意義的高血脂癥具有較高發(fā)病率。因而在開始進(jìn)行包括本藥在內(nèi)的免疫抑制治療前，對已患有高血脂癥的患者應(yīng)仔細(xì)地權(quán)衡利弊。所有服用本藥的患者應(yīng)用實(shí)驗(yàn)室檢查監(jiān)測高血脂的發(fā)生，一旦發(fā)生高血脂，應(yīng)采取相應(yīng)的干預(yù)治療，如節(jié)食、鍛煉和降酯藥物。橫紋肌溶解：在參加試驗(yàn)的患者中，本藥與HMG-CoA還原酶抑制劑和/或貝特類同時服用，耐受良好。對于同時服用本藥和環(huán)孢素的患者，合并服用HMG-CoA還原酶抑制劑和/或貝特類藥品時，應(yīng)監(jiān)測橫紋肌溶解的發(fā)生情況以及是否發(fā)生了這些藥品說明書中所描述的其他不良反應(yīng)。腎功能：與環(huán)孢素和安慰劑或環(huán)孢素和硫唑嘌呤對照組患者相比，環(huán)孢素和本藥組患者的血清肌酸酐值較高，而腎小球?yàn)V過率較低。在進(jìn)行包括合并使用環(huán)孢素和本藥的免疫抑制維持治療期間，應(yīng)監(jiān)測腎功能。對血清肌酸酐水平升高的患者應(yīng)考慮適當(dāng)調(diào)整治療方案。在使用已知對腎功能有破壞作用的藥物(如氨基糖苷類和兩性霉素B)時，應(yīng)格外小心。預(yù)防性抗微生物治療：在未接受預(yù)防性抗微生物治療的患者中，有卡氏肺囊蟲性肺炎病例的報(bào)道，因而應(yīng)在移植后進(jìn)行為期一年的預(yù)防卡氏肺囊蟲性肺炎的抗微生物治療。建議在移植后進(jìn)行3個月的巨細(xì)胞病毒(CMV)預(yù)防治療，特別是對CMV疾病的易感患者。實(shí)驗(yàn)室檢查在下列患者中，應(yīng)密切監(jiān)測血液西羅莫司水平：可能改變藥物代謝者，體重不超過40kg，而年齡不小于13歲者和肝功能損傷者，以及同時服用有效的CYP3A4的誘導(dǎo)劑和抑制劑者。藥物-實(shí)驗(yàn)室檢查相互作用：未進(jìn)行西羅莫司與常用的臨床實(shí)驗(yàn)室檢查的相互作用的試驗(yàn)。【雷帕鳴性狀】雷帕鳴為淡黃色或黃色的澄明油狀粘稠液體。【雷帕鳴禁忌癥】禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者。