臨床上,龍鑫甘主要用于慢性乙型病毒性肝炎(簡稱“
慢性乙肝”)、
肝纖維化的治療,其藥理學(xué)作用概括如下:
在四氯化碳模型,本品有降低動(dòng)物血清轉(zhuǎn)氨酶和肝臟中羥脯氨酸含量,可減輕肝臟的病變程度和降低感染
乙型肝炎病毒 (HBV) 鴨血清 DHBV-DNA 水平的作用。
體外試驗(yàn)表明:本品可抑制小鼠皮膚成纖維母細(xì)胞( NIH/3T3 細(xì)胞)增殖及細(xì)胞外基質(zhì)的合成;可抑制大鼠肝星狀細(xì)胞增殖和細(xì)胞外基質(zhì)的合成,促進(jìn)其凋亡。
在四氯化碳、二甲基亞硝胺和半乳糖胺誘導(dǎo)的大鼠肝纖維化模型上,口服
苦參素預(yù)防和治療后,動(dòng)物血清轉(zhuǎn)氨酶、細(xì)胞外基質(zhì)(透明質(zhì)酸、層粘素、Ⅲ型膠原和Ⅳ型膠原)含量以及肝組織內(nèi)肝細(xì)胞變性、壞死、炎癥活動(dòng)度及纖維化程度均明顯好轉(zhuǎn),表明苦參素有減輕肝臟炎癥活動(dòng)度、抑制肝內(nèi)膠原合成的作用。
此外,還應(yīng)該談?wù)匌場胃实亩纠硌芯浚捍笫筮B續(xù) 24 周給藥,劑量分別為 48 、 120 、 300mg/kg ,給藥后動(dòng)物短期內(nèi)出現(xiàn)先興奮后抑制癥狀。高劑量組大鼠體重增長緩慢,血清生化學(xué)的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT )和尿素氮( BUN )數(shù)值均明顯升高。中、高劑量組動(dòng)物的肝臟和腎臟的臟器系數(shù)明顯增加。病理檢查各給藥和停藥后高劑量組大鼠肝臟細(xì)胞有點(diǎn)狀或灶性壞死,肺臟肺泡壁增厚,細(xì)支氣管周圍有淋巴細(xì)胞浸潤,其他組織未見明顯損傷及病理改變。停藥后 4 周肝臟的毒性反應(yīng)未恢復(fù)。