替吉奧專題 >> 替吉奧膠囊--治療晚期頭頸癌的新藥
替吉奧膠囊--治療晚期頭頸癌的新藥
- 來源： 百濟(jì)新特藥房網(wǎng) 發(fā)布時(shí)間：2009-7-22 9:06:00
自20世紀(jì)60年代以來，5-氟尿嘧啶(5-Fu)一直是治療頭頸部惡性腫瘤的基礎(chǔ)用藥，目前絕大多數(shù)治療頭頸癌的規(guī)范方案(如PF、TPF)中均包含5-氟尿嘧啶或其衍生物。替吉奧是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑，包括替加氟(FT)和以下2類調(diào)節(jié)劑：吉美嘧啶(CDHP)和奧替拉西(Oxo)。其3種組分的作用如下：替加氟是5-氟尿嘧啶的前體藥物，具有優(yōu)良的口服生物利用度，能在活體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶。吉美嘧啶能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從替加氟釋放出的5-氟尿嘧啶的分解代謝，有助于長時(shí)間維持血液和腫瘤組織中5-氟尿嘧啶的有效濃度。從而取得與5-氟尿嘧啶持續(xù)靜脈輸注類似的療效。奧替拉西能夠阻斷5-氟尿嘧啶的磷酸化。口服給藥后，奧替拉西在胃腸組織中具有很高的分布濃度，從而影響5-氟尿嘧啶在胃腸道的分布，進(jìn)而降低5-氟尿嘧啶的毒性作用。替吉奧與5-氟尿嘧啶相比具有以下優(yōu)點(diǎn)：①能維持較高的血藥濃度并提高抗癌活性；②藥物毒性明顯減少；③給藥方便。 在日本，替吉奧于1999年被批準(zhǔn)用于治療晚期胃癌，2001年被批準(zhǔn)用于治療頭頸癌，2003年被批準(zhǔn)用于治療結(jié)直腸癌，2004年被批準(zhǔn)用于治療非小細(xì)胞肺癌。多年的臨床應(yīng)用表明，替吉奧是安全有效的抗癌藥物。據(jù)統(tǒng)計(jì)，日本目前晚期胃癌的化療80％以上使用替吉奧，治療有效率(CR+PR)達(dá)44.6％。
治療晚期頭頸癌的方案：口服120mg/d(分2次，每次60mg)替吉奧，連續(xù)服用4周，休息2周(也可服藥2周，休息1周)，完成1個(gè)療程，必要時(shí)可長期服用，直至腫瘤完全消失。主要副作用是血液毒性，例如白細(xì)胞減少輕度大細(xì)胞性貧血等。
替吉奧簡要說明
替吉奧成分：呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羥吡啶，氧晴鎂鉀(奧替拉西植物生長抑制素)，替加氟。
替吉奧作用機(jī)制：替吉奧中的替加氟通過抑制胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账幔瑥亩蓴_DNA的合成。而其中的吉莫斯特通過抑制胃腸道的氟尿嘧啶降解酶，達(dá)到延長藥物作用時(shí)間的目的。替吉奧中的氧嗪酸鉀是胃黏膜保護(hù)劑。
替吉奧適應(yīng)證：胃癌、頭頸腫瘤、結(jié)直腸癌、非小細(xì)胞肺癌。
替吉奧用法、用量 (1)體表面積<1.25 m2的患者，每次用40mg，每天2次。早餐和晚餐后服用。28天為一個(gè)周期，間隔14天重復(fù)。(2)體表面積在1.25~1.5m2的患者，每次用50mg，每天2次。早餐和晚餐后服用。28天為一個(gè)周期，間隔14天重復(fù)。 (3)體表面積>1.5m2的患者，每次用 60mg，每天2次。早餐和晚餐后服用。28天為一個(gè)周期，間隔14天重復(fù)。(4)如果患者在服藥期間肝、腎功能正常，血液化驗(yàn)正常，胃腸無不適，間隔時(shí)間可以縮短為7天。每次用量可以依次調(diào)高到50、60、75mg。(5)不能與其他氟尿嘧啶類藥物和抗真菌類藥物聯(lián)用。
替吉奧不良反應(yīng) (1)骨髓抑制。(2)肝功能損傷，食欲減退 ，轉(zhuǎn)氨酶升高。(3)嚴(yán)重腹瀉的發(fā)生率為0.4％。(4)嚴(yán)重腸炎的發(fā)生率為0.2％。
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TAG： 替吉奧 頭頸癌
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