鎮(zhèn)痛作用
鎮(zhèn)痛效果試驗(小鼠):神經(jīng)妥樂平在各種鎮(zhèn)痛試驗中均顯示有輕度的鎮(zhèn)痛效果。另一方面,對于SART 反復寒冷應激負荷所造成的痛覺過敏狀態(tài),神經(jīng)妥樂平顯示出極其顯著的鎮(zhèn)痛效果。
體內(nèi)鎮(zhèn)痛機制的活性化作用(小鼠)
神經(jīng)妥樂平的鎮(zhèn)痛作用是通過對中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)鎮(zhèn)痛機構之一的下行性抑制系統(tǒng)產(chǎn)生的激活作用得以實現(xiàn)的。通過SART 應激負荷引起痛覺閾值逐漸下降,并于5日之后處于長期應激性痛覺過敏狀態(tài)。對該過敏狀態(tài)可通過連日使用神經(jīng)妥樂平,出現(xiàn)藥量依賴性改善。通過使用單胺前體物質,可使SART 應激負荷所引起的痛覺過敏狀態(tài)得到抑制。
另一方面,神經(jīng)妥樂平對痛覺過敏狀態(tài)的改善作用,在使用單胺神經(jīng)抑制藥物時則受到阻礙。 神經(jīng)妥樂平的痛覺過敏改善作用,按腹腔內(nèi)給藥、腰部蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)給藥、小腦延髓池內(nèi)給藥的順序遞增,并且將下行性抑制系統(tǒng)的通過部位從胸椎位置切斷之后,造成改善作用減弱。
對于下行性抑制系統(tǒng)的五羥色胺神經(jīng)元起始部(延髓正中縫核),神經(jīng)妥樂平具有使其降低的功能恢復正常的作用。此外,由于神經(jīng)妥樂平的鎮(zhèn)痛作用不受納洛酮的拮抗,所以從這點看出,神經(jīng)妥樂平是同類鴉片肽非相關條件下對下行性抑制系統(tǒng)產(chǎn)生激活作用的。