【
(停用)達(dá)必佳適應(yīng)癥】
(停用)達(dá)必佳適用于一般需要把性激素血漿濃度降低至去勢(shì)水平的情況,比如:
男性:
激素依賴性
前列腺癌。
女性:
子宮肌瘤,減小肌瘤體積,為減少手術(shù)出血和緩解疼痛;
以抑制卵巢激素水平為首選治療方法,并經(jīng)腹腔鏡確診的子宮內(nèi)膜異位癥。
兒童:
治療中樞性性早熟,適于九歲以下女孩和十歲以下男孩。
【
(停用)達(dá)必佳用法用量】
(停用)達(dá)必佳(已配制的藥物混懸液)每28天注射一次,既可通過皮下注射(如腹部、臀部或大腿的皮膚),也可深部肌肉注射。每次注射應(yīng)選擇不同的部位。為確保治療成功,每四周給藥一次非常重要。
男性:
每四周注射一次(停用)達(dá)必佳3.75毫克,為持續(xù)抑制睪酮水平應(yīng)保證每四周給藥一次。
女性:
治療子宮肌瘤和子宮內(nèi)膜異位癥-每四周注射一次(停用)達(dá)必佳3.75毫克,在月經(jīng)的頭5天內(nèi)開始治療。
兒童:
給藥劑量應(yīng)依據(jù)體重而定。治療開始時(shí)在當(dāng)天、當(dāng)天注射后第14和28天注射適當(dāng)劑量的(停用)達(dá)必佳,此后每四周注射一次。若療效不佳,則每三周注射一次。體重小于20千克的兒童給半量(1.875毫克);體重在20-30千克的兒童給2/3劑量(2.5毫克);體重大于30千克的兒童給全劑量(3.75毫克)。骨齡超過12歲的女孩和13歲的男孩應(yīng)停止治療。
對(duì)于特殊患者:
根據(jù)目前資料,腎功能損傷患者無需降低給藥劑量或延長(zhǎng)給藥間隔。
如有需要,醫(yī)師可根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)自行調(diào)整給藥計(jì)劃。
治療持續(xù)時(shí)間
前列腺癌
通常是長(zhǎng)期治療。
子宮肌瘤和子宮內(nèi)膜異位癥
治療持續(xù)時(shí)間取決于子宮內(nèi)膜異位癥治療前的嚴(yán)重程度、臨床表現(xiàn)(功能和解剖學(xué)方面)的變化及子宮肌瘤體積的改變(治療期間用超聲測(cè)定)。通常治療的最佳效果在注射3-4針后出現(xiàn)。鑒于對(duì)骨密度的潛在影響,治療不應(yīng)超過6個(gè)月。
中樞性性早熟
骨齡超過12歲的女孩和13歲的男孩應(yīng)停止治療。
通常是長(zhǎng)期治療,沒有醫(yī)師的同意不要停止使用。
配制方法詳見[注意事項(xiàng)]。
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【
(停用)達(dá)必佳注意事項(xiàng)】
在成人和兒童中有出現(xiàn)過敏反應(yīng)的報(bào)道,包括局部反應(yīng)和全身癥狀。其發(fā)病機(jī)制尚未清楚。在兒童中的報(bào)告比例偏高。
男性:
若不適增多,請(qǐng)盡快與醫(yī)師聯(lián)系。在一些病人中,最初短暫的血睪酮水平的升高可能導(dǎo)致疾病繼發(fā)癥狀的暫時(shí)加重,治療開始若出現(xiàn)與神經(jīng)系統(tǒng)有關(guān)的不適,如腿部、膀胱或腸道痛覺異常或麻痹,脊髓壓迫或因尿道梗阻導(dǎo)致排尿困難。在治療開始的幾周內(nèi),必須對(duì)于這樣的病人進(jìn)行密切監(jiān)控。
在治療的開始階段,給予抗雄激素治療可避免由于血睪酮水平暫時(shí)升高所帶來的不良后果。
為控制治療效果,應(yīng)定期監(jiān)測(cè)前列腺特異性抗原(PSA)和睪酮水平。
女性:
在治療開始前,必須進(jìn)行仔細(xì)檢查(如腹腔鏡)。對(duì)有生育能力的婦女應(yīng)排除妊娠的可能。用(停用)達(dá)必佳治療期間,月經(jīng)會(huì)停止。若病人在治療時(shí)還持續(xù)月經(jīng)即為異常狀態(tài)(除第一個(gè)月),這些病人需檢查血漿雌激素水平,若小于50pg/ml,應(yīng)同時(shí)檢查可能存在的任何器官功能紊亂。停止治療后,月經(jīng)應(yīng)在最后一次注射后7-12周恢復(fù)。
由于促性腺激素的最初釋放會(huì)誘導(dǎo)排卵,因此在治療期間應(yīng)采用非激素的避孕方法,應(yīng)在最后一次注射后四周內(nèi)繼續(xù)采用非激素的避孕措施直到月經(jīng)重新恢復(fù)為止或采用其它避孕方法。
治療子宮肌瘤時(shí),應(yīng)定期測(cè)量子宮和肌瘤的大小,比如用超聲的方法。在有些病例中,子宮的體積相對(duì)于肌瘤組織不成比例地迅速減小時(shí),會(huì)引起出血和膿毒癥。
應(yīng)用(停用)達(dá)必佳數(shù)月后會(huì)導(dǎo)致骨密度降低,因此治療不應(yīng)超過6個(gè)月。停止治療后6-9個(gè)月內(nèi)骨流失通常可逆轉(zhuǎn)。因而建議應(yīng)特別關(guān)注有
骨質(zhì)疏松危險(xiǎn)的患者。
兒童:
女孩和男孩的生理年齡分別在9歲和10歲以下開始治療。
治療結(jié)束后青春期開始發(fā)育,有關(guān)將來生育的資料仍然有限。多數(shù)女孩的正常月經(jīng)于治療結(jié)束后平均一年開始。
排除其他性早熟(假性性早熟和非激素依賴性性早熟)。
總體:
使用GnRH可能導(dǎo)致骨密度降低。
罕見情況下,GnRH可能使原先隱藏的促性腺激素細(xì)胞垂體腺瘤顯現(xiàn)。
情緒變化,可能出現(xiàn)抑郁癥狀。應(yīng)密切觀察治療過程中產(chǎn)生抑郁情緒的患者。
應(yīng)謹(jǐn)慎曲普瑞林與影響垂體促性腺激素分泌的藥物協(xié)同使用,同時(shí)監(jiān)測(cè)患者的激素水平。
使用(停用)達(dá)必佳不影響駕駛和操作儀器。
(停用)達(dá)必佳混懸劑配制方法示范
成功的治療有賴于正確配制混懸液,必須遵循以下的示范進(jìn)行配制。
1.配制準(zhǔn)備
從冰箱冷藏室里取出(停用)達(dá)必佳的包裝
去掉裝有粉劑的預(yù)充式注射器的蓋子,將注射器豎起,防止粉劑灑出
打開裝有連接器的包裝但不取出連接器
將裝有粉劑的注射器擰緊到包裝內(nèi)的連接器上再取出
將裝有溶媒的那個(gè)注射器擰緊到連接器的另一端并確保其連接緊密
2.配制待注射的混懸劑
雙手平持已連接好的兩個(gè)注射器,推動(dòng)裝有溶媒的注射器,將溶媒全部注入到裝有粉劑的注射器中,然后又推回到裝溶媒的第一個(gè)注射器中,如此在兩個(gè)注射器內(nèi)來回混合。注意從裝粉劑的注射器中推回來時(shí),頭2-3次不要將活塞推到底
重復(fù)來回混合約10次,或直到混懸液呈均勻的乳狀物為止(圖3)。在配制混懸液的過程中可能會(huì)產(chǎn)生一些泡沫氣泡,在注射前注射器內(nèi)的泡沫或氣泡必須已溶解或除去
3.注射
取下連接器和空的那個(gè)注射器
將注射用的針頭裝到已配制好混懸液的注射器上
立即皮下或深部肌肉注射
【
(停用)達(dá)必佳禁忌】
有以下情況時(shí)不能使用(停用)達(dá)必佳:
總體
已知對(duì)曲普瑞林、多聚(DL-環(huán)二酯-復(fù)合-糖酐)、右旋糖酐及藥物制劑中其它任何成份有過敏反應(yīng)者。
男性
非激素依賴性前列腺癌;
脊髓壓迫或轉(zhuǎn)移至脊髓管,造成腿部、膀胱或腸道痛覺異常或麻痹的前列腺癌患者只接受(停用)達(dá)必佳單一治療;
手術(shù)切除性腺后。
女性
臨床上表現(xiàn)的骨質(zhì)疏松;
妊娠;
哺乳期。
兒童
漸進(jìn)性
腦瘤。
【
(停用)達(dá)必佳性狀】
(停用)達(dá)必佳為白色或淺黃色粉末;在顯微鏡下觀察,應(yīng)為球形小囊。
每只注射針劑含可注射量3.75mg曲普瑞林(D-6-色氨酸-LHRH),包被在一種可生物降解的多聚體中〔多聚(DL-環(huán)二酯-復(fù)合-糖酐)〕,為白至灰白色粉末。注射針劑的混懸液含有聚山梨醇酯80、右旋糖酐70、氯化鈉、磷酸二氫鈉二水合物、用于調(diào)節(jié)pH的氫氧化鈉和1ml注射用水,為無色透明液體。
【
(停用)達(dá)必佳有效期】
36個(gè)月。
配制后的藥物懸浮液應(yīng)立即注射。