索拉非尼-多靶向性的治療腫瘤的口服藥物

    索拉非尼是一種多激酶抑制劑。索拉非尼又名多吉美。索拉非尼能夠有效的治療，對標準療法沒有響應或不能耐受之胃腸道基質(zhì)腫瘤和轉(zhuǎn)移性腎細胞癌。在美國和歐洲進行的治療晚期腎癌的III期，隨機臨床經(jīng)臨床中期分析結(jié)果驗證，服用索拉非尼的患者比服用安慰劑的無進展生存期延長一倍。索拉非尼，是目前世界上第一個被批準應用于臨床的一個多靶點的靶向治療藥物。

    索拉非尼的臨床研究
    臨床前研究顯示，索拉非尼能同時抑制多種存在于細胞內(nèi)和細胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管內(nèi)皮生長因子受體-2（VEGFR-2）、血管內(nèi)皮生長因子受體-3（VEGFR-3）、血小板衍生生長因子受體－β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應，一方面，它可以通過抑制RAF/MEK/ERK信號傳導通路，直接抑制腫瘤生長；另一方面，它又可通過抑制VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成，間接抑制腫瘤細胞的生長。

    索拉非尼是一種口服的新穎靶向治療藥物，能抑制RAF-1、B-RAF的絲氨酸/蘇氨酸激酶活性，以及VGFR-2、VEGF-3、PDGF-β、KIT、FLT-3多種受體的酪氨酸激酶活性。索拉非尼具有雙重的抗腫瘤作用：既可通過阻斷由RAF/MEK/ERK介導的細胞信號傳導通路而直接抑制腫瘤細胞的增殖，還可通過作用于VEGFR，抑制新生血管的形成和切斷腫瘤細胞的營養(yǎng)供應而達到遏制腫瘤生長的目的。

    索拉非尼，廣泛的抗腫瘤活性
索拉非尼在臨床前動物試驗中，顯示了索拉非尼具有廣泛的抗腫瘤活性。臨川中期試驗中，服用索拉非尼的患者比服用安慰劑的無進展生存期延長一倍。并且，服用索拉非尼的患者的腫瘤穩(wěn)定性比服用安慰劑的患者要好。由于這只是中期分析的結(jié)果，因此需到試驗最終分析時才能對生存期作最后的比較。

    服用索拉非尼的不良反應
索拉非尼引起的常見不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發(fā)紅、疼痛、腫脹或出現(xiàn)水皰。在臨床試驗中，最常見的與治療有關(guān)的不良事件有腹瀉、皮疹、脫屑、疲勞、手足部皮膚反應、脫發(fā)、惡心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食欲減退。

    百濟藥師溫馨提醒：服用索拉非尼的朋友，需要主要了，在服藥期間必須采取有效避孕措施，以及在停藥至少２周之后方可嘗試懷孕。另外，由于索拉非尼尚缺乏充分的中國人群臨床研究數(shù)據(jù)，因此須在有索拉非尼使用經(jīng)驗的醫(yī)生指導下使用。如有需要，可撥打全國統(tǒng)一免費咨詢服務(wù)熱線：400—101—6868，我們將有專業(yè)的藥師指導你用藥。

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