齊拉西酮(卓樂定)廣泛用于雙相情感障礙治療

　　近年來，由于非典型抗精神病藥具有穩(wěn)定心境作用，而且可快速控制患者的興奮及精神病性癥狀，因此越來越多地應(yīng)用于雙相情感障礙的急性期及維持期治療中。Tohen等進(jìn)行的研究顯示，非典型抗精神病藥在雙相情感障礙中的應(yīng)用頻率已從過去的55%升至100%（平均為68%）。       

　　雙相情感障礙通常以心境穩(wěn)定劑如鋰鹽、丙戊酸鈉等為主要治療用藥。由于抗抑郁劑存在使患者轉(zhuǎn)躁的風(fēng)險(xiǎn)，因此臨床上一般不推薦在雙相情感障礙患者中長期使用。

　　齊拉西酮（卓樂定）是目前唯一對(duì)NE、5-HT再攝取都有抑制作用的非典型抗精神病藥。鹽酸齊拉西酮（卓樂定）是2007年底在中國上市的一種新型非典型抗精神病藥，由輝瑞制藥公司于1987年研制合成，現(xiàn)已獲得美國、瑞典、新西蘭等超過89個(gè)國家批準(zhǔn)上市。目前在美國等國家，齊拉西酮的適應(yīng)證包括精神分裂癥、雙相情感障礙急性燥狂發(fā)作及混合性發(fā)作。

　　齊拉西酮（卓樂定）口服可被完全吸收，達(dá)峰時(shí)間為6~8小時(shí)，空腹口服生物利用度約為60%，與食物同服生物利用度增加1倍，達(dá)100%，年齡、性別或腎功能損害對(duì)齊拉西酮（卓樂定）藥代動(dòng)力學(xué)無明顯影響。

　　齊拉西酮（卓樂定）是5-羥色胺2A（5-HT2A）和多巴胺D2受體的強(qiáng)拮抗劑，對(duì)精神分裂癥陽性癥狀、陰性癥狀、情感癥狀及認(rèn)知障礙有確切的療效，且錐體外系副反應(yīng)（EPS）少。同時(shí)，齊拉西酮對(duì)多巴胺D3受體親和性高。齊拉西酮也是5-HT2C受體和5-HT1D受體的強(qiáng)拮抗劑，亦是5-HT1A的強(qiáng)激動(dòng)劑，是目前已上市非典型抗精神分裂癥藥物中唯一一種對(duì)去甲腎上腺素（NE）、5-HT再攝取具有中度抑制作用的藥物。上述藥理學(xué)特點(diǎn)提示該藥對(duì)抑郁、焦慮等情感癥狀可能有較好的療效，在雙相情感障礙治療中有良好的前景。

　　此外，齊拉西酮對(duì)腎上腺素（α1）受體、組胺（H1）受體只有中度親和性，對(duì)膽堿能M1受體僅有輕度親和性，提示齊拉西酮（卓樂定）較少引起體位性低血壓、嗜睡，并較少引起中樞和外周抗膽堿能副作用。

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