奧氮平(
Olanzapine,商品名:
再普樂,
Zyprexa)是噻酚苯二氮卓艸類衍生物,由氯氮平的分子結構改造發展而來,藥理作用和氯氮平十分相似,有較強的鎮靜作用和相對輕微的抗膽堿能作用。于1997年經美國FDA批準上市,1999年4月引入我國。其對
精神分裂癥的療效在精神科臨床已被廣泛的認識,是20世紀90年代新型非典型抗精神病藥的代表藥物之一。近幾年來,奧氮平被認為也是一種有效的心境穩定劑,對情感障礙有一定的治療作用。
奧氮平治療雙相情感障礙的藥理作用機制
1奧氮平治療抑郁障礙的機制 新型非典型抗精神病藥物與典型抗精神病藥物的不同點之一是對陰性癥狀和情感癥狀有較好的療效,在精神分裂癥病人的治療中,伴隨的抑郁、焦慮、敵意等都會隨著治療的進展而好轉或消失,說明新型非典型抗精神病藥物本身具有治療抑郁的作用。同時許多新型非典型抗精神病藥物具有更廣的作用譜,不僅僅是多巴胺受體,還有5羥色胺(5HT)受體,尤其是5HT2A、2C受體和抗抑郁作用有關。奧氮平是非典型多受體作用抗精神病藥物,可能機理主要通過阻斷5HT2A受體和a2受體,導致單胺脫抑制性釋放,因此,奧氮平不僅能通過治療精神病性癥狀,間接改善伴隨的
抑郁癥狀,還能直接用于治療抑郁癥。
2 奧氮平治療
躁狂癥的機制 目前認為躁狂癥的發生機制主要是中樞多巴胺功能亢進及在5HT功能低下基礎上的去甲腎上腺素功能亢進、a1受體超敏等。奧氮平有中度抗組胺H1受體、輕度抗a1腎上腺素受體和抗多巴胺D2受體效應,故有鎮靜作用,可輔助抗躁狂。
奧氮平作為新一代非典型抗精神病藥,其對精神分裂癥的療效已多有研究,其療效可靠。自1996年奧氮平上市以來,許多研究已經證實[2~4],奧氮平可用于治療精神分裂癥,分裂樣精神病,分裂情感性精神障礙,
老年癡呆伴發的精神障礙,
帕金森病所致精神障礙,軀體疾病所致精神障礙,神經性厭食癥,Tourette’s綜合征,藥物所致的精神障礙,持續或復發性攻擊行為,抽動穢語綜合征及普遍性發育障礙的精神癥狀和異常行為等精神疾病。