比卡魯胺片是前列腺癌治療藥物中評價最好和應用最廣的藥物之一

    比卡魯胺片是長效的口服非甾體類抗雄激素藥物，是當今前列腺癌治療藥物中評價最好和應用最廣的藥物之一 ，作為二線激素治療藥物對于激素抵抗性前列腺癌有一定療效。眾所周知，男性在社會上的地位舉足輕重，很多家庭都靠男方才得以正常運轉，因而，男性的健康越來越受到關注，而比卡魯胺片就是一種關愛男性健康的藥品。

    比卡魯胺片是一種單純的非甾體抗雄激素藥物，未觀察到與其他類固醇激素受體具有親和性。通過與二氫睪酮競爭性結合靶組織中胞液雄激素受體而抑制雄激素作用。該藥是消旋體， 僅( R)-對映體具有抗雄激素活性，( S )-對映體基本沒有活性。比卡魯胺可阻止雄激素作用和(或) 消除雄激素的來源，臨床上該藥與促黃體激素釋放激素(LHRH)類似物聯合用藥， LHRH類似物誘導的血清睪酮抑制不受影響。

    研究表明，口服比卡魯胺片后，藥物在體內被較快地吸收，1h已經達到較高濃度，在服藥后的3- 72 h內，血漿比卡魯胺濃度維持在較高水平，呈現一個藥物濃度輕微波動的相對穩定的平臺期，隨后血漿藥物濃度緩慢下降。在服藥后6-7h，只有一位受試對象的血漿藥物濃度低于檢測限。

    前列腺癌是一種雄激素依賴性腫瘤，雄激素（睪酮）彌散到前列腺上皮細胞中，迅速轉變為高代謝活性的雙氫睪酮，與雄激素受體相結合后，轉移到前列腺細胞核內，進而激活前列腺癌細胞分裂。臨床上通過外科的閹割法或服用雌激素方法切斷主要由睪丸產生的睪酮，從而消除體循環中約90％ 以上的睪酮以達到治療的目的。但是這些治療方法無法抑制腎上腺產生的雄激素，睪酮減少還帶來性欲減退和陽痿等不良反應，因此能抑制腎上腺產生雄激素和活性睪酮( 即5a-二氫睪酮) 、與雄激素受體結合的競爭性抑制劑比卡魯胺倍受矚目，比卡魯胺片在中國男性體內呈現出較快吸收、緩慢消除的特征。

    比卡魯胺片口服給藥后吸收良好，沒有證據表明食物對其生物利用度存在任何與臨床相關的影響。比卡魯胺經口服吸收后，（S）-異構體相對（R）-異構體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為一周。在比卡魯胺的每日量下，（R）-異構體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍，因其抗雄性激素作用僅僅出現在（R）-結構對應體上，故本品非常適合每日一次的口服。當成年男性每日服用比卡魯胺50mg時，（R）-異構體的穩態血漿濃度約9μg/ml，穩態時有效（R）-異構體占總循環藥量的99%。（R）-異構體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中，（R）-異構體血漿清除較慢。比卡魯胺與蛋白高度結合（96%）并被廣泛代謝（經氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。

    比卡魯胺片使用方便、安全、副作用小，并且避免了睪丸切除術后病人的心理變態和雌激素治療引起的副作用，提高了病人的生活質量，從而被廣泛應用。

TAG：比卡魯胺片 前列腺癌