愛若華治療類風濕關節炎的療效觀察

類風濕性關節炎又稱類風濕(RA)，是一種病因尚未明了的慢性全身性炎癥性疾病，以慢性、對稱性、多滑膜關節炎和關節外病變為主要臨床表現，屬于自身免疫炎性疾病。該病好發于手、腕、足等小關節，反復發作，呈對稱分布。臨床上抗類風濕關節炎的藥物主要有改善癥狀的抗風濕藥和控制疾病的抗風濕藥。目前市場上前一類藥物種類繁多，而真正能夠控制病程發展的藥物很少。

l999年l2月國家藥品監督管理局批準了一個控制類風濕關節炎病程的I類新藥——來氟米特片(商品名：愛若華)。來氟米特為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物 A771726(M1)而產生。

來氟米特在國外和國內同時開展用于治療類風濕關節炎的多中心 隨機對照臨床試驗 國內的臨床試驗采用MTX(氨甲蝶嶺)進行對照，共完成584例患者的Ⅱ、Ⅲ期臨床試驗。采用中華風濕病協會的療效評價方法，按照完成試驗原則分析(Endpoint Analysis)，12周、24周有效率分別為86.9％和92.3％。

有研究指出：口服來氟米特，達峰時間為0.558±0.506天，半衰期為8.79±0.77天。其活性代謝產物A77l726主要分布于肝、腎和皮膚組織，腦組織中分布較少，在血漿中廣泛和血漿蛋白結合，血漿蛋白結合率99.3％。來氟米特主要通過肝臟和腸道代謝。代謝產物43％從屎中排泄，48％從腸道排泄。從腎臟排泄的代謝產物是葡萄糖苷酸和A771726的苯胺羰酸衍生物，從腸道排泄的主要代謝產物是A771726。活性炭和消膽胺可以使A771726的半衰期縮短為大約l天。

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