甲福明-非胰島素依賴型糖尿病肥胖病人降血糖藥物

【藥物名稱】鹽酸二甲雙胍 Metformin>Metformin Hydrochloride
　　
【藥物別名】鹽酸甲福明

　　
【分子式成分】化學名稱為：1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽。分子式：C4H11N5·HCl。分子量：165.63

　　
【制劑規格】片劑：0.25g、0.5g。本品為白色片。腸溶片。

　　
【藥理毒理】為雙胍類降糖藥。不刺激胰島β-細胞分泌胰島素。

　　
本品為降血糖藥。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%-2%,本品降血糖的機制可能是:
　　
1.增加周圍組織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導的葡萄糖利用.
2.增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用,如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等。
3.抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出。
4.抑制腸壁細胞攝取葡萄糖。
5.抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低血甘油三酯、總膽固醇水平。

與胰島素作用不同，本品無促進脂肪合成作用、對正常人無明顯降血糖作用，對Ⅱ型糖尿病單獨應用時一般不引起低血糖。

　　
【藥 動 學】口服吸收迅速，血漿T1/2為3h，不與蛋白結合，以原形從腎臟排泄。

　　
      主要由小腸吸收，吸收半衰期為0.9～2.6小時，生物利用度為50%～60%。口服0.5g后2小時，其血漿濃度達峰值，近2μg/ml。胃腸道壁內集聚較高水平，為血漿濃度的10～100倍。腎、肝的唾液內含量約為血漿濃度的2倍多，結構穩定，不與血漿蛋白結合，以原形隨尿液排出，清除迅速，血漿半衰期為1.7-4.5小時，12小時內90%被清除。本品一部分可由腎小管分泌，故腎清除率大于腎小球濾過率，由于本品主要以原形由腎臟排泄，故在腎功能減退時用本品可在體內大量積聚，引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。

　　
【適 應 證】經飲食治療不能控制的或經類治療，特別適用于經類治療后體重增加的肥胖病人，除控制飲食外使用。 磺酰脲II型糖尿病磺酰脲

　　
【不良反應】有食欲不振、惡心、嘔吐、口內金屬味，體重減輕、乳酸酸中毒及低血糖等。

1.常見的有：惡心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味。
2.有時有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。
3.乳酸性酸中毒雖然發生率很低，但應予注意。臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒或水楊酸中毒解釋。
4.可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產生巨紅細胞貧血，也可引起吸收不良。

　　
【相互作用】與胰島素合用增強降血糖作用，可加強華法令等抗凝藥的抗凝血作用。

與胰島素合用，降血糖作用加強，應調整劑量。
本品可加強抗凝藥（如華法林等）的抗凝血作用，可致出血傾向。
西米替丁可增加本品的生物利用度，減少腎臟清除率，故應減少本品劑量。

　　
【用法用量】口服，開始0.25g/次，2～3次/日，以后根據病情逐漸增加。一般量1g～1.5g/日，最大量3g/日。

　　
【注意事項】易發生乳酸酸中毒的心衰、腹水、急性或慢性酒精中毒病人及糖尿病高滲性昏迷、酮癥酸中毒、急性發熱及肝、腎功能不全者禁用。避免與堿性溶液或飲料同服。

Ⅰ型糖尿病不應單獨應用本品（可與胰島素合用）。
用藥期間經常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期測血肌酐、血乳酸濃度。
與胰島素合用治療時，防止出現低血糖反應。

　　
[孕婦及哺乳期婦女用藥]妊娠及哺乳期婦女不宜使用。

　　
[老年患者用藥]老年患者（〉65歲）慎用，因腎功能減弱，用藥量宜酌減。

　　
【禁忌癥】下列情況應禁用：
1.2型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全（血清肌酐超過1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況。
2.糖尿病合并嚴重的慢性并發癥（如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變）。
3.靜脈腎盂造影或動脈 造影前。
4.酗酒者。
5.嚴重心、肺病患者。
6.維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者。
7.全身情況較差的患者（如營養不良、脫水）。

　　
【生產單位】
北京制藥有限公司天安聯合