艾力達(鹽酸伐地那非片)是由德國拜耳醫藥保健有限公司專門為治療勃起功能障礙研發的橙色小藥丸。具有起效迅速,勃起硬度好,整晚有效等特點,且服用方便,不受食物和酒精的影響。治療ED(男性勃起功能障礙)藥物艾力達順利通過了國家藥品監督管理局的各項嚴格審查,正式獲得了在中國上市的藥品注冊證。艾力達作為非常強效的PDE-5抑制劑,具有“起效迅速、勃起硬度高、安全無依賴”。
伐地那非是高度選擇性磷酸二酯酶5抑制劑,PDE5在陰莖海綿體中高度表達,而在其它組織中,表達低下。伐地那非通過選擇性抑制PDE5,增強一氧化氮-cGMP途徑,升高cGMP水平而導致陰莖海綿體平滑肌松弛,使勃起功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起反應。勃起反應一般隨伐地那非劑量和血漿濃度的增加而增強。
西地那非、伐地那非等作為治療陰莖勃起障礙的一線用藥被廣泛應用
磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制劑西地那非、伐地那非和他達拉非作為治療陰莖勃起障礙的一線用藥被廣泛應用。Sandner P等人進行了一項研究,對PDE-5抑制劑在治療陰莖勃起障礙之外的臨床應用進行了綜述[Int J Impot Res,2007,19(6):533-543]。自從1998年西地那非問世以來,此類藥物成功治愈了全球4千多萬男性ED患者。PDE-5抑制劑具有良好的安全性和耐受性,因此成為了研究PDE-5的生理功能的常用工具,例如在細胞內cGMP的調節方面的研究。因為-cGMP 是細胞內信號通路的關鍵成分,所以這一類研究可能會為PDE-5抑制劑用于治療ED之外的疾病,甚至是那些需要長期治療的疾病帶來新的契機。2005年西地那非被FDA批準用于治療肺動脈高壓,就是一個巨大的成功。目前,大量有關PDE-5在其他疾病的治療作用的研究正處于不同的臨床前階段。近幾年的報道大量的不盡相同的研究結果。本項綜述的目的正是總結目前臨床前期和臨床階段成果,并對PDE-5抑制劑新的適應證方面的臨床證據進行深入討論。
PDE-5抑制劑在對心血管疾病治療的研究過程中被發現可用于治療勃起功能障礙,因此可以說,PDE-5抑制劑這一類藥物從一開始就具有用于多種疾病治療的可能性。上述研究正是基于這個角度對PDE-5抑制劑除治療勃起功能外的臨床用途從臨床證據等方面闡述討論,研究對開辟PDE-5抑制劑更廣泛的用途將有重要的意義。
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