百濟(jì)新特藥房提供環(huán)孢素膠囊說(shuō)明書(shū)，讓您了解環(huán)孢素膠囊副作用、環(huán)孢素膠囊效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專(zhuān)科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專(zhuān)家指導(dǎo)用藥，環(huán)孢素膠囊說(shuō)明書(shū)如下:

【環(huán)孢素膠囊藥品名稱(chēng)】
通用名：環(huán)孢素膠囊
英文名：CiclosporinCapsules
漢語(yǔ)拼音：HuanbaosuJiaonang

【環(huán)孢素膠囊成份】
環(huán)孢素膠囊主要成分為環(huán)孢素。

【環(huán)孢素膠囊性狀】
環(huán)孢素膠囊為軟膠囊，內(nèi)容物為淡黃色或黃色油狀液體。

【環(huán)孢素膠囊藥理毒理】
環(huán)孢素為一新型的T淋巴細(xì)胞調(diào)節(jié)劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細(xì)胞的活性，但并不抑制T淋巴細(xì)胞，反而促進(jìn)其增殖。環(huán)孢素膠囊亦可抑制B淋巴細(xì)胞的活性：環(huán)孢素膠囊還能選擇性抑制T淋巴細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-2，亦能抑制單核、吞噬細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-l。在明顯抑制宿主細(xì)胞免疫的同時(shí)，對(duì)體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生，因而具有抗排斥的作用。環(huán)孢素膠囊不影響吞噬細(xì)胞的功能，不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

【環(huán)孢素膠囊藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收不規(guī)則、不完全，且對(duì)不同個(gè)體的差異較大。生物利用度約為30％，但可隨治療時(shí)間延長(zhǎng)和藥物劑量增多而增加，在肝移植后.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。環(huán)孢素膠囊與血漿蛋白的結(jié)合率可高達(dá)約90％，主要與脂蛋白結(jié)合。口服后達(dá)峰時(shí)間約為3.5小時(shí)，全血的濃度可為血漿的2～9倍，成人的血漿T1/2為19(10～27)小時(shí)，而兒童僅約為7(7-19)小時(shí)。環(huán)孢素膠囊在血液中有33％～47％分布于血漿中，4％～9％在淋巴細(xì)胞，5％～12％在粒細(xì)胞，4l％-58％則分布在紅細(xì)胞中。環(huán)孢素膠囊由肝臟代謝，經(jīng)膽道排泄至糞便中排出，僅有6％經(jīng)腎臟排泄，其中約0.1％仍以原形排出。

【環(huán)孢素膠囊適應(yīng)癥】
適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時(shí)發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)。環(huán)孢素膠囊常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合應(yīng)用，以提高療效。近年來(lái)有報(bào)道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

【環(huán)孢素膠囊用法和用量】
成人口服常用量：開(kāi)始劑量按體重每日12-15mg／kg，1～2周后逐漸減量，一般每周減少開(kāi)始用藥量的5％，維持量約為每日5～10mg／kg。對(duì)作移植術(shù)的患者，在移植前4～12小時(shí)給藥。

【環(huán)孢素膠囊不良反應(yīng)】
1、較常見(jiàn)的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球?yàn)V過(guò)率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個(gè)月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個(gè)月發(fā)生。
2、不常見(jiàn)的有驚厥，其原因可能為環(huán)孢素膠囊對(duì)腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外環(huán)孢素膠囊尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺(jué)異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報(bào)告環(huán)孢素膠囊可促進(jìn)ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強(qiáng)因子Ⅶ的活性，減少前列環(huán)素產(chǎn)生，誘發(fā)血栓形成。
3、罕見(jiàn)的有過(guò)敏反應(yīng)、胰腺炎、白細(xì)胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過(guò)敏反應(yīng)一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者，表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴(yán)重各種不良反應(yīng)大多與使用劑量過(guò)大有關(guān)，防止反應(yīng)的方法是經(jīng)常監(jiān)測(cè)環(huán)孢素膠囊的血藥濃度，調(diào)節(jié)環(huán)孢素膠囊的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴(yán)重不良反應(yīng)的范圍內(nèi)。有報(bào)道認(rèn)為如在下次服藥前測(cè)得的環(huán)孢素膠囊全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達(dá)上述效應(yīng)。如發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)立即給相應(yīng)的治療，并減少環(huán)孢素膠囊的用量或停用。

【環(huán)孢素膠囊禁忌】
1、有病毒感染時(shí)禁用環(huán)孢素膠囊：如水痘、帶狀皰疹等。
2、對(duì)環(huán)孢素膠囊過(guò)敏者禁用。

【環(huán)孢素膠囊注意事項(xiàng)】
1、環(huán)孢素膠囊經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明有增加致癌的危險(xiǎn)性。在人類(lèi)雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報(bào)告，但尚無(wú)導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。
2、環(huán)孢素膠囊可以通過(guò)胎盤(pán)。應(yīng)用2～5倍于人類(lèi)的劑量對(duì)鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類(lèi)常規(guī)劑量用藥，未見(jiàn)到該類(lèi)動(dòng)物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。
3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對(duì)服環(huán)孢素膠囊不耐受等。
4、對(duì)診斷的干擾：(1)用環(huán)孢素膠囊最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng)；(2)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因環(huán)孢素膠囊對(duì)肝臟的毒性而升高；(3)血清鎂濃度可減低，此與環(huán)孢素膠囊的腎毒性有關(guān)；(4)血清鉀、血尿酸可能升高。
5、若環(huán)孢素膠囊已引起腎功能不全或有持續(xù)負(fù)氮平衡，應(yīng)立即減量或至停用。
6、若發(fā)生感染，應(yīng)立即用抗生素治療，環(huán)孢素膠囊亦應(yīng)減量或停用。
7、若移植發(fā)生排斥，環(huán)孢素膠囊劑量應(yīng)加大。
8、在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面，環(huán)孢素膠囊的劑量常因治療的疾病、個(gè)體差異、用環(huán)孢素膠囊后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對(duì)環(huán)孢素膠囊的清除率較快，故用藥劑量可適當(dāng)加大。

【環(huán)孢素膠囊孕婦及哺乳期婦女用藥】
環(huán)孢素膠囊可進(jìn)入乳汁。對(duì)哺乳的嬰兒可產(chǎn)生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險(xiǎn)性，故用環(huán)孢素膠囊期間不宜哺乳。

【環(huán)孢素膠囊兒童用藥】
小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。

【環(huán)孢素膠囊老年患者用藥】
老年患者因易合并腎功能不全，故應(yīng)慎用環(huán)孢素膠囊。

【環(huán)孢素膠囊藥物相互作用】
1、環(huán)孢素膠囊與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅霉素、酮康唑等合用，可增加環(huán)孢素膠囊的血漿濃度。因而可能使環(huán)孢素膠囊的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時(shí)須慎重，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的肝、腎功能及環(huán)孢素膠囊的血藥濃度。
2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥合用時(shí)，可使發(fā)生腎功能衰竭的危險(xiǎn)性增加。
3、用環(huán)孢素膠囊時(shí)如輸注貯存超過(guò)10日的庫(kù)存血或環(huán)孢素膠囊與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用，可使血鉀增高。
4、與肝酶誘導(dǎo)劑合用：由于會(huì)誘導(dǎo)肝微粒體的酶而增加環(huán)孢素膠囊的代謝。故須調(diào)節(jié)環(huán)孢素膠囊的劑量。
5、與腎上腺皮質(zhì)激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環(huán)磷酰胺等免疫抑制劑合用。可能會(huì)增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險(xiǎn)性，故應(yīng)謹(jǐn)慎。
6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者，有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險(xiǎn)性。
7、與能引起腎毒性的藥合用，可增加對(duì)腎臟的毒性。如發(fā)生腎功能不全，應(yīng)減低藥品的劑量或停藥。

【環(huán)孢素膠囊規(guī)格】
每粒25mg。

【環(huán)孢素膠囊貯藏】
遮光，密封，在陰涼處保存。