環孢素軟膠囊中環孢素及降解產物的含量測定

    環孢素(環孢菌素A，為常用免疫抑制劑，臨床上用于防止器官移植后的移植物排斥作用環孢素膠囊為較膠囊，所含成分復雜，除輔料外，可能含有的雜質有：環孢菌素c(CsC)、環孢菌素B(CsB)、環孢菌素G(CsG)、環孢菌素H(CsH)、異環孢菌素H(I~CsH)和異環孢菌素A(ISOCsA)．其中CsH、IsoCsH和lsoCsA均為降解產物，可反映制劑的穩定性，應予以控制，其余為源于原料藥的副產物，制劑過程中不會增加．一般在原料藥中加以控制，制劑中則不考慮，但必須能與CsA及降解產物進行有效地分離 奉品的含量及有關物質測定一般采用HPLC法 美國藥典24版(USP24)所用二甲基(C )柱價格昂貴，穩定性差。 

    已有研究證實：CsA在水、極性或非極性有機溶劑(如TIfF)中均以多個構象異構體的形式存在 ，其中具有活性、與結合蛋白—— 親環蛋白c eyclophi—lin) 結合的是9，10一反式肽鍵構象異構體 ，且CsA9，10一肽鍵的順一反異構化反應易于在水相環境中發生 。應用HPLC時，如各構象異構體與固定相的接
觸面不同，則它們在固定相上的保留就可能有所區別。 

    田可根據微乳劑能降低藥代動力學變異性的原理而設計的一種環孢素新配方。田可具有更穩定的吸收圖型以及更好的藥物暴露和劑量的線性關系。田可很少受同時進餐影響。田可主要成份為環孢素，田可適用于器官移植、骨髓移植及內源性葡萄膜炎、類風濕性關節炎、異位性皮炎、銀屑病等自身免疫性疾病；腎病綜合征。 

    田可功能主治：器官移植、骨髓移植及內源性葡萄膜炎、類風濕性關節炎、異位性皮炎、銀屑病等自身免疫性疾病；腎病綜合征。 

    田可能抑制淋巴因子，包括白細胞介素-2（T細胞生長因子，TCGF）的產生和釋放。環孢素軟還可阻斷細胞生長周期，使靜止淋巴細胞停留在期，抑制抗原激活的T細胞釋放淋巴因子。現有證據表明，環孢素膠囊能特異和可逆地作用于淋巴細胞。與細胞抑制劑不同，田可并不抑制造血干細胞，亦不影響巨噬細胞的功能。田可與其它細胞抑制劑比較，應用田可的患者，其感染發生率較低。 

    百濟藥師溫馨提醒:服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及保鉀利尿藥。應避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

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