環(huán)孢素(環(huán)孢菌素A,為常用免疫抑制劑,臨床上用于防止
器官移植后的移植物排斥作用環(huán)孢素膠囊為較膠囊,所含成分復(fù)雜,除輔料外,可能含有的雜質(zhì)有:環(huán)孢菌素c(CsC)、環(huán)孢菌素B(CsB)、環(huán)孢菌素G(CsG)、環(huán)孢菌素H(CsH)、異環(huán)孢菌素H(I~CsH)和異環(huán)孢菌素A(ISOCsA).其中CsH、IsoCsH和lsoCsA均為降解產(chǎn)物,可反映制劑的穩(wěn)定性,應(yīng)予以控制,其余為源于原料藥的副產(chǎn)物,制劑過(guò)程中不會(huì)增加.一般在原料藥中加以控制,制劑中則不考慮,但必須能與CsA及降解產(chǎn)物進(jìn)行有效地分離 奉品的含量及有關(guān)物質(zhì)測(cè)定一般采用HPLC法 美國(guó)藥典24版(USP24)所用二甲基(C )柱價(jià)格昂貴,穩(wěn)定性差。
已有研究證實(shí):CsA在水、極性或非極性有機(jī)溶劑(如TIfF)中均以多個(gè)構(gòu)象異構(gòu)體的形式存在 ,其中具有活性、與結(jié)合蛋白—— 親環(huán)蛋白c eyclophi—lin) 結(jié)合的是9,10一反式肽鍵構(gòu)象異構(gòu)體 ,且CsA9,10一肽鍵的順一反異構(gòu)化反應(yīng)易于在水相環(huán)境中發(fā)生 。應(yīng)用HPLC時(shí),如各構(gòu)象異構(gòu)體與固定相的接
觸面不同,則它們?cè)诠潭ㄏ嗌系谋A艟涂赡苡兴鶇^(qū)別。
田可根據(jù)微乳劑能降低藥代動(dòng)力學(xué)變異性的原理而設(shè)計(jì)的一種環(huán)孢素新配方。田可具有更穩(wěn)定的吸收?qǐng)D型以及更好的藥物暴露和劑量的線(xiàn)性關(guān)系。田可很少受同時(shí)進(jìn)餐影響。田可主要成份為環(huán)孢素,田可適用于器官移植、骨髓移植及內(nèi)源性
葡萄膜炎、
類(lèi)風(fēng)濕性
關(guān)節(jié)炎、異位性
皮炎、
銀屑病等自身免疫性疾病;腎病綜合征。
田可功能主治:器官移植、骨髓移植及內(nèi)源性葡萄膜炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、異位性皮炎、銀屑病等自身免疫性疾病;腎病綜合征。
田可能抑制淋巴因子,包括白細(xì)胞介素-2(T細(xì)胞生長(zhǎng)因子,TCGF)的產(chǎn)生和釋放。環(huán)孢素軟還可阻斷細(xì)胞生長(zhǎng)周期,使靜止淋巴細(xì)胞停留在期,抑制抗原激活的T細(xì)胞釋放淋巴因子。現(xiàn)有證據(jù)表明,環(huán)孢素膠囊能特異和可逆地作用于淋巴細(xì)胞。與細(xì)胞抑制劑不同,田可并不抑制造血干細(xì)胞,亦不影響巨噬細(xì)胞的功能。田可與其它細(xì)胞抑制劑比較,應(yīng)用田可的患者,其感染發(fā)生率較低。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:服藥期間應(yīng)避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及保鉀利尿藥。應(yīng)避免與有腎毒性藥物一起服用如:氨基糖甙類(lèi)抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。