田可是一種強效免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動物實驗表明田可可延長同種異體器官（皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺）移植的存活時間，抑制細胞介導的免疫反應（包括同種異體免疫反應、遲發型皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴T細胞的抗體生成）。田可尚能抑制淋巴因子（包括白細胞介素-II）的合成和釋放，阻斷靜止淋巴細胞生長周期中的G0期和G1的早期。田可不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。

       田可可以通過胎盤。應用2-5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。
      

田可藥代動力學：

       口服環孢素后1-6小時血藥濃度達峰值。絕對生物利用度為20-50%。田可主要分布于血管外的全身組織中，血液中33-47%的環孢素存在于血漿中，4-9%存在于淋巴細胞，5-12%在粒細胞中，41-58%在紅細胞內。血漿中90%的環孢素與血清蛋白（主要為脂蛋白）結合。環孢素主要經肝臟代謝，已知代謝產物有15種，消除半衰期為19小時左右，主要以代謝物經膽汁及糞便排出，6%由尿中排出，其中0.1%是原藥形式。
      

田可的適應癥：

      田可適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。田可常與腎上腺皮質激素等免疫抑制劑聯合使用，以提高療效。近年來有報道田可試用于治療眼色素層炎、重癥再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。
      

田可的用法用量：

       1、兒童 用量可按成人劑量或稍高于成人劑量計算。
       2、成人B>器官移植 采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量為6-11 mg/kg體重/日，根據血藥濃度每2周可減0.5-1 mg/kg體重/日，維持量為2-6 mg/kg體重/日，分2次口服。
       3、狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征 初始劑量為4-5 mg/kg體重/日，分2-3次口服，出現明顯療效后緩慢減至2-3 mg/kg體重/日，療程3-6個月以上。
       4、骨髓移植 預防移植物抗宿主疾病 ：移植前1天先用2.5 mg/kg體重/日，分2次靜脈滴注，待胃腸反應消失后（約0.5-1月），改為口服本藥，起始劑量為6 mg/kg體重/日，分2次口服。1個月后緩慢減量，總療程半年左右。治療預防移植物抗宿主疾病 ：單獨或在原用腎上腺皮質激素的基礎上加用本藥，2-3 mg/kg體重/日，分2次口服，待病情穩定后緩慢減量，總療程半年以上。
      

田可的不良反應：

       1、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等(過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等)。嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節田可的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為，如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100-200 ng/Ll，則可達上述效應。如發生不良反應，應立即給予相應的治療，并減少田可的用量或停用。
       2、不常見的有驚厥，其原因可能為田可對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外田可尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告田可可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子VII的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。
       3、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦増生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦増生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。
      

百濟藥師溫馨提醒：

       1、下列情況慎用田可 ：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服田可不耐受等。
       2、對診斷的干擾 ：用田可最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應。
       3、血清鉀、血尿酸可能升高
       4、血清鎂濃度可減低，此與田可的腎毒性有關。
       5、血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)] 、門冬氨酸基轉移酶[AST(SGOT)] 、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因田可對肝臟的毒性而升高。 
       6、田可經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。
       7、若發生感染，應立即用抗生素治療，田可亦應減量或停用。
       8、若田可已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。
       9、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，田可的劑量常因治療的疾病、個體差異、用田可后的血藥濃度不相同而并不完全統一，小兒對田可的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。
       10、若移植發生排斥，田可劑量應加大。

        還在為你剛移植的器官排斥現象煩惱嗎？田可為強效免疫抑制劑，能有效預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。田可助你掃清移植手術后排斥反應的障礙。

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