與奧氮平相比,芮達帕利哌酮治療精神分裂癥療效更高副作用更少

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2011/3/2 3:00:00

    芮達帕利哌酮（9-OH-利培酮）是利培酮的主要活性代謝產物。芮達帕利哌酮緩釋片采用滲透泵緩釋技術（OROS）使得藥物可以在服用24小時后持續釋放到血漿中，使芮達帕利哌酮血藥濃度處于穩定狀態，24小時峰谷血藥濃度波動較小，主要以原藥形式通過腎排泄。

    芮達是2009年2月最新上市的治療精神分裂癥藥物，由強生公司研發生產。芮達采用獨特的24小時滲透性給藥系統OROS緩釋技術，保證了準確、恒定的24小時藥物釋放過程，使得服藥更加方便，每天只需服藥一次（1片），使得患者的服藥依從性更好；同時也加快了藥物起效時間，讓患者能在4-5天即可獲得癥狀控制。自2006年12月被美國FDA批準用于治療精神分裂癥以來，國外有關文獻報道其對精神分裂癥患者具有明確療效，安全性較高。

    百濟新特藥房藥師為讓廣大患者進一步了解芮達帕利哌酮對精神分裂癥患者臨床治療療效及安全性，對芮達帕利哌酮與奧氮平對比進行研究報道。

    芮達帕利哌酮緩釋片作為一種新的非典型抗精神病藥正逐步應用到精神分裂癥的臨床治療中。目前認為它的作用機制與D2受體、5-HT2A、5-HTlA、5-HT2C、5-HTlD受體及腎上腺素α1、α2、組胺H1受體的拮抗有關，而對膽堿能M受體和腎上腺素β1、β2受體沒有親和力。

    研究結果顯示，使用芮達帕利哌酮治療8周的療效與奧氮平相當，與既往報道利培酮的療效相近。通過對PANSS量表因子分治療前后的比較發現，芮達帕利哌酮在改善思維障礙方面起效較奧氮平組更早，提示其可能對改善精神病性癥狀更具優勢，考慮這與芮達帕利哌酮在給藥時不需滴定，可直接給予治療劑量，能更快達到有效藥物濃度，且緩釋劑型能在較低的血藥濃度下獲得理想的D受體結合率有關。

    使用芮達期間出現的不良反應程度較輕，患者多能耐受，提示用藥安全性較高。與既往報道利培酮錐體外系副反應發生率高不同，本研究顯示芮達帕利哌酮引起較少的錐體外系副反應，推測這可能與其藥物釋放特性有關——24小時峰谷血藥濃度波動小，可明顯減少的藥物峰濃度時患者D2受體占有率過高而出現明顯的錐體外系副反應的可能。

    研究中芮達帕利哌酮組38.2％患者催乳素升高，但患者自我報告出現催乳素升高相關癥狀體征則較少，與既往對利培酮的研究有所不同，而國外則有類似報道。但由于本研究女性患者樣本數量較少，觀察時間較短，數據未能反映中長期用藥對患者催乳素水平及相關癥狀的影響。因此，有必要進行長期隨訪觀察進一步了解該藥對患者，尤其是女性患者催乳素水平的影響。

    綜上所述，芮達帕利哌酮作為一種新型抗精神病藥治療精神分裂癥具有療效廣譜，療效針對精神分裂癥的所有癥狀，另外還能改善患者的個人社會功能，以利患者的全面恢復等特點。

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