達(dá)比加群酯是一種直接凝血酶抑制劑,主要用于新房顫動的疾病中,能夠控制心室律和預(yù)防某些并發(fā)癥,達(dá)比加群酯具有多種特點(diǎn),如可口服、藥物相互作用少,那么達(dá)比加群酯的價錢便宜嗎?
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達(dá)比加群酯是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑,是達(dá)比加群的前體藥物,屬非肽類的凝血酶抑制劑。口服經(jīng)胃腸吸收后,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為具有直接抗凝血活性的達(dá)比加群。達(dá)比加群結(jié)合于凝血酶的纖維蛋白特異結(jié)合位點(diǎn),阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白,從而阻斷了凝血瀑布網(wǎng)絡(luò)的最后步驟及血栓形成。達(dá)比加群可以從纖維蛋白一凝血酶結(jié)合體上解離,發(fā)揮可逆的抗凝作用
與其他各種抗凝藥物類似,達(dá)比加群酯用于抗凝治療過程中也不可避免會出現(xiàn)出血現(xiàn)象。尤其在高劑量應(yīng)用時,出血發(fā)生率更高。Eriksson等率先報道的達(dá)比加群酯劑量遞增安全性研究即BISTROI研究,314例受試者術(shù)后4-8小時開始口服達(dá)比加群酯一日2次,每次12.5、25、50、100、150、200和300mg或一日1次150、300mg,結(jié)果表明,各組均未見大出血事件,但最高劑量組(一日2次,每次300mg)在接受治療初始幾日內(nèi)20例受試者中就有2例出現(xiàn)多部位出血。小出血事件的發(fā)生具有明顯的劑量相關(guān)性。其他不良反應(yīng),達(dá)比加群酯與依諾肝素相比無顯著差異。
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