氟他胺片為非類固醇的雄激素拮抗劑,與雄激素競爭
腫瘤部位的雄激素受體,阻滯細胞對雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結合。本品與雄激素受體結合后形成受體復合物,進入細胞核內,與核蛋白結合,從而抑制腫瘤細胞生長。
氟他胺片為非甾體抗雄激素類藥物,主要用于治療治療
前列腺癌。氟他胺片具有抗雄激素活性而不具有其他主要激素的作用,能競爭性地與雄激素受體相結合,從而阻止睪酮及活性代謝產物二氫睪酮與受體相結合。氟他胺片還能抑制睪丸素轉變為它的活性形式二氫睪丸素,使雄激素對前列腺的生長刺激作用在相當大的程度上受到抑制,表現為DNA的合成明顯受到抑制。
氟他胺片適應癥 :適用于不能進行手術根治或放射治療的晚期前列腺癌。
氟他胺片藥理作用
為非類固醇的雄激素拮抗劑,與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體,阻滯細胞對雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結合。本品與雄激素受體結合后形成受體復合物,進入細胞核內,與核蛋白結合,從而抑制腫瘤細胞生長,能較好地緩解前列腺癌骨轉移所帶來的疼痛,起到治療作用。
氟他胺片臨床療效
臨床適用于前列腺癌,對初治及復治患者都可有效。
氟他胺片不良反應
主要不良反應是男性乳房女性化,乳房觸痛,有時伴有溢乳,如減少劑量或停藥則可消失。少數患者可有腹瀉、惡心、嘔吐、食欲增加、
失眠和疲勞。罕見性欲減低、一過性肝功能異常及精子數減少。本品對心血管和潛在影響比已烯雌酚小。
氟他胺片服用注意事項
需長期服用本品時應定期檢查肝功能和精子計數,如發生異常應減量或停藥,一般可恢復正常。本品可增加睪丸酮和雌二醇的血漿濃度,可能發生體液潴留。本品可單獨應用,也可與LHRH激動劑、化療藥物聯合應用。對良性前列腺增生也有一定的療效。