據(jù)美國(guó)每日科學(xué)網(wǎng)2005年1月5日?qǐng)?bào)道,美國(guó)維吉尼亞聯(lián)邦大學(xué)梅西癌癥研究中心的研究人員于日前發(fā)現(xiàn)了一種基于鉑的新抗癌藥物,這種新藥不僅能有選擇性地殺死癌細(xì)胞,并且可以減少抗藥性和副作用。
這項(xiàng)發(fā)現(xiàn)已經(jīng)發(fā)表在美《無(wú)機(jī)化學(xué)》雜志上。研究人員稱,他們研發(fā)的新抗癌藥物是一種新型三核鉑化合物,這種化合物展示出比順鉑(CISPLATIN>CISPLATIN>CISPLATIN>CISPLATIN)和其它多核鉑化合物更強(qiáng)的吸收能力。而這種增強(qiáng)的吸收能力是利用了細(xì)胞表面上比較弱的分子交互作用,并使用了與目前抗癌藥物不同的進(jìn)入癌細(xì)胞方式。
新抗癌化學(xué)物在癌細(xì)胞中攻擊DNA之前還會(huì)發(fā)生一種“非共價(jià)”交互作用。這一作用也是非常重要的,它減小了藥物潛在的副作用,并且可以使癌細(xì)胞中的蛋白質(zhì)和DNA的結(jié)構(gòu)發(fā)生變化,這與目前使用的抗癌藥物是不同的。研究人員已經(jīng)對(duì)比了三種抗癌藥物的細(xì)胞毒性和細(xì)胞濃度,這三種分別是進(jìn)行第二階段臨床試驗(yàn)的BBR3464、順鉑和新的三核鉑化合物。在一個(gè)試驗(yàn)室模型中,研究人員將這些藥物各自用在人類子宮癌細(xì)胞上。
研究人員稱,在鉑族金屬抗癌化學(xué)物研究上,他們的目標(biāo)是研發(fā)出一種以新的行動(dòng)機(jī)制殺死癌細(xì)胞的化學(xué)物,現(xiàn)有藥物的抗藥性歸咎于較弱的細(xì)胞吸收能力以及細(xì)胞對(duì)化學(xué)療法而導(dǎo)致破壞的處理和修復(fù)能力的增強(qiáng)。新型三核鉑化合物使用了新的DNA捆綁方式,這可以減小進(jìn)入癌細(xì)胞時(shí)受到的抵抗,研究人員已經(jīng)發(fā)現(xiàn)進(jìn)入細(xì)胞的鉑化合物數(shù)量在增加,而鉑族金屬藥物殺死癌細(xì)胞的效力直接與進(jìn)入癌細(xì)胞內(nèi)的濃度有關(guān)。
目前,破壞DNA的藥物如順鉑是癌癥治療臨床應(yīng)用中被認(rèn)為最有效的化學(xué)物質(zhì)。順鉑的主要功能是捆綁在DNA上,主要治療子宮癌和一些早期膀胱癌,被認(rèn)為與其它療法一起使用很有效的藥物。然而,維吉尼亞聯(lián)邦大學(xué)教授法雷爾稱,目前的鉑族金屬藥物對(duì)許多普通的癌癥只有有限的治療能力,而且容易使癌癥患者出現(xiàn)抗藥性,對(duì)順鉑出現(xiàn)抗藥性在臨床治療中已經(jīng)常出現(xiàn),特別是那些子宮癌患者。
由于使用了“非共價(jià)”交互方式,并且細(xì)胞的攝入量更大,而且可以減少目前鉑族金屬藥物的副作用,研究人員認(rèn)為新型三核鉑化學(xué)藥物將解決順鉑出現(xiàn)的問(wèn)題。