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恩他卡朋片(珂丹)功效與作用: 【珂丹適應癥】 珂丹可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象(癥狀波動)。 【珂丹藥理作用】 珂丹屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)抑制劑,它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時使用。珂丹通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴(3-OMD),這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實。臨床試驗顯示,左旋多巴加用珂丹可延長"開"的時間達16%,縮短"關"的時間達24%。珂丹主要抑制周圍組織中的COMT。紅細胞內的COMT抑制作用與珂丹的血漿濃度密切相關,而體現了COMT抑制作用的可逆性。 【珂丹藥物相互作用】 禁忌與珂丹同時使用非選擇性MAO(MAO-A和MAO-B)抑制劑(如苯乙肼、反苯環丙胺)。同樣,禁忌與珂丹同時使用選擇性MAO-A抑制劑加選擇性MAO-B抑制劑。 珂丹可以與司來吉蘭(選擇性的MAO-B抑制劑)聯合使用,但是后者的日劑量不能超過10mg。 由于其作用機理,珂丹可能干擾含兒茶酚結構藥物的代謝并增強它們的作用。因此,對那些接受通過COMT代謝的藥物治療的病人,如利米特羅、異丙腎上腺素、腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、α-甲基多巴和阿撲嗎啡,給予珂丹要謹慎。 在推薦劑量下未觀察到珂丹和卡比多巴有相互作用。未進行珂丹和芐絲肼藥代動力學相互作用研究。在健康志愿者的單次給藥研究中,未觀察到珂丹和丙咪嗪以及珂丹和嗎氯貝胺有相互作用。同樣,在帕金森病病人的重復給藥研究中未觀察到珂丹和司來吉蘭有相互作用。但是,珂丹與幾種藥物包括MAO-A抑制劑、三環抗抑郁藥物、去甲腎上腺素再攝取抑制劑例如地昔帕明、馬普替林、文拉法辛及含有兒茶酚結構通過COMT代謝的藥物同時使用的臨床經驗仍然有限,如果珂丹與以上任何一種藥物聯合應用,應對病人進行仔細監測(見[注意事項])。 珂丹在胃腸道能與鐵形成螯合物,珂丹和鐵制劑的服藥間隔至少2-3小時(見[不良反應])。 珂丹結合于人白蛋白結合位點II,該位點也與其它一些藥物例如地西泮和布洛芬結合。未進行與安定和非甾體抗炎藥之間相互作用的臨床研究。體外實驗表明藥物治療濃度下無顯著的置換反應發生。 |