百濟新特藥房提供伊曲康唑(斯皮仁諾)說明書，讓您了解伊曲康唑(斯皮仁諾)副作用、伊曲康唑(斯皮仁諾)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖�？扑幏�,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，伊曲康唑(斯皮仁諾)說明書如下:

【斯皮仁諾藥品名稱】
商品名：斯皮仁諾/Sporanox
通用名：伊曲康唑注射液
英文名：Itraconazole Injection
漢語拼音：Yiqukangzuo Zhusheye

【斯皮仁諾成份】
斯皮仁諾主要成份為伊曲康唑。

【斯皮仁諾性狀】
斯皮仁諾為無色或微黃色的澄清澄明液體。

【斯皮仁諾藥理毒理】
藥物治療學分類：J02AC02(系統性抗真菌藥，三唑類衍生物)。伊曲康唑是三唑類衍生物，對念珠菌屬及其它酵母菌，霉菌，皮膚癬菌和其它致病真菌具有廣譜抗真菌活性。體外實驗研究結果表明伊曲康唑可以破壞真菌細胞膜中麥角甾醇的合成。麥角甾醇是真菌細胞膜的重要組成部分。干擾它的合成將最終產生抗真菌活性。2.毒理學藥理安全性，長期毒性，致突變性，致癌和生殖毒性等臨床前研究顯示：羥丙基-β-環糊精(HP-β-CD)對人體無特殊毒性。大劑量給藥時，HP-β-CD的主要靶器官是泌尿道，伊曲康唑的主要靶器官是腎上腺。HP-β-CD和伊曲康唑均有的靶器官為肝臟和單核巨噬細胞系統。當給嚙齒類動物有母體毒性劑量的伊曲康唑時，顯示有胚胎毒性和致畸作用。

【斯皮仁諾藥代動力學】
單劑量靜脈注入200mg伊曲康唑后，平均血漿清除率為312ml/分，表觀分布容積為561升，平均半衰期為33小時。伊曲康唑的藥物動力學不完全是線性的：在劑量為50到200mg時，劑量每增加一倍，伊曲康唑的血漿清除率下降20-30%。伊曲康唑在肝臟內代謝成多種代謝產物。參與整個代謝過程的主要酶類為CYP3A4。其中一種代謝產物為羥基伊曲康唑，體外實驗顯示它的抗真菌活性與伊曲康唑相似。從糞便中排出的原形藥物約為劑量的3- 18%。從尿中排出的伊曲康唑和羥基伊曲康唑不到劑量的1%。用以下的方案靜脈給予伊曲康唑：開始兩天每次200mg，每天兩次；從第三天起每次 200mg，每天一次。伊曲康唑和羥基伊曲康唑的穩態血藥濃度分別在第2天和第4天達到。達到穩態血藥濃度后，每次給藥前羥基伊曲康唑的血藥濃度約為伊曲康唑的兩倍。伊曲康唑的血漿蛋白結合率為99.8%。伊曲康唑在易于受真菌侵犯的組織中廣泛分布。在肺，腎，肝臟，骨，胃，脾和肌肉中的藥物濃度要比相應的血藥濃度高兩到三倍。

【斯皮仁諾適應癥】
適用于治療以下系統性真菌疾�。呵�霉病，念珠菌病，隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)和組織胞漿菌病。

【斯皮仁諾用法用量】
剛開始2天給予伊曲康唑注射液每日2次，以后改為每日1次。第1，2天治療方法：每日2次，每次1個小時靜滴200mg伊曲康唑。從第3天起：每日1次，每次1個小時靜滴200mg伊曲康唑。靜脈用藥超過14天的安全性尚不清楚。

【斯皮仁諾不良反應】
常見胃腸道不適，如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉移酶升高、月經紊亂、頭暈和過敏反應(如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫)。有個例報告出現了Stevens-Johnson綜合癥(重癥多形型紅斑)。已有潛在病理改變并同時接受多種藥物治療的大多數患者，在接受伊曲康唑長療程治療時可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發等癥狀。有個例報告出現了外周神經病變，但是否與服用伊曲康唑有關還不能肯定。

【斯皮仁諾禁忌】
對斯皮仁諾過敏者禁用。

【斯皮仁諾注意事項】
1.在服用伊曲康唑的患者中罕有發生充血性心力衰竭的報告，未發現二者具有確定的因果關系。即使如此，伊曲康唑在用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者時，應權衡利弊使用。對個體的利弊評估應考慮到的因素有適應癥的嚴重程度，給藥方式和充血性心力衰竭的個體危險因素。這些危險因素包括心臟疾病，如缺血性或瓣膜性心臟病；嚴重的肺部疾病，如慢性阻塞性肺病；腎功能衰竭和其它水腫性疾病。醫生對有充血性心力衰竭危險因素的患者，應謹慎用藥，并在治療中監測其充血性心力衰竭的體征和癥狀。如果在治療中出現這些體征和癥狀，則應停止伊曲康唑的治療。
2.鈣通道阻滯劑具有負性肌力作用，從而會加強伊曲康唑的這一潛在作用。伊曲康唑又可抑制鈣通道阻滯劑的代謝，所以合并使用伊曲康唑和鈣通道阻滯劑時需加注意。
3.伊曲康唑有發生具有重要臨床意義的藥物間相互作用的可能性(見[藥物相互作用])。
4.當病人出現可能與肝炎有關的癥狀如厭食，惡心，嘔吐，疲倦，腹痛和尿色加深時，建議立即檢查肝功。如果有異常，應立即停藥。在那些有肝酶高，活動性肝病或有過其他藥物引起的肝損害的病人，除非用藥好處大于潛在危險時，不建議使用。在這種病人，必須監測肝酶。
5.肝損害：伊曲康唑主要在肝臟中代謝。在肝硬化的病人，伊曲康唑的半衰期會相應延長。應當考慮調整劑量。
6.腎損害：靜脈給藥時，HP-β-CD通過腎小球濾過清除。因此當腎損害的病人肌酐清除率<30ml/min時，不得使用伊曲康唑注射液。
7.如果發生可能與伊曲康唑注射液有關的神經病變時，應當停藥。
8.尚無伊曲康唑與其他唑類藥物交叉過敏的資料。但是對其他唑類藥物過敏的病人使用伊曲康唑注射液時應慎重。
9.伊曲康唑注射液只能用隨包裝提供的50ml0。9%注射用生理鹽水稀釋。

【斯皮仁諾孕婦及哺乳期婦女用藥】
對于孕婦，只有當危及生命或用藥益處超過對胎兒的潛在危險時，才考慮使用伊曲康唑注射液。育齡婦女在使用伊曲康唑注射液期間應當采用適當的避孕措施直至停止斯皮仁諾治療后的下一個月經周期。僅有很少量的伊曲康唑分泌到人乳中。因此哺乳婦女使用斯皮仁諾時應權衡利弊，除非其潛在的益處大于用藥可能產生對哺乳的危害時才可使用伊曲康唑。有疑慮時，患者應停止哺乳。

【斯皮仁諾老年患者用藥】
因為伊曲康唑注射液用于老年人的臨床資料有限，所以除非用藥益處大于潛在危險時，不建議用于老年人。

【斯皮仁諾兒童用藥】
因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者，除非潛在利益優于可能出現的危害。

【斯皮仁諾藥物相互作用】
1.對伊曲康唑的代謝有影響的藥物酶誘導藥物如利福平，利福布丁，卡馬西平，異煙肼和苯妥英都可以明顯降低伊曲康唑的代謝。因為伊曲康唑主要通過CYP3A4代謝，所以該酶的抑制劑可以增加伊曲康唑的生物利用度。例如：利托那韋，茚地那韋，紅霉素和克拉霉素。
2.伊曲康唑對其它藥物代謝的影響。
3.伊曲康唑可以抑制通過細胞色素家族代謝的藥物，這樣就可以增加和/或延長它們的作用，包括副作用。停用伊曲康唑治療后，血漿伊曲康唑濃度逐漸下降，其下降速度取決于用藥量和用藥時間(見［藥代動力學］當考慮伊曲康唑對同服藥物有抑制作用時，應考慮此特點。舉例如下：在使用伊曲康唑注射液治療期間不應使用的藥物：特非那定，阿斯咪唑，咪唑斯汀，西沙必利，三唑侖，口服咪達唑侖，奎尼丁，匹莫齊特，經CYP3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑如洛伐他汀或辛伐他汀。在使用伊曲康唑注射液治療期間需監測血漿濃度，藥物作用及副作用的藥物，當與伊曲康唑合用時，必要時應當減量。口服抗凝劑抗HIV蛋白酶抑制劑如：利托那韋，茚地那韋和沙奎那韋某些抗腫瘤藥如：長春花堿，白消安，docetaxel和三甲曲沙經CYP3A4代謝的鈣離子通道阻斷劑如：二氫吡啶和維拉帕米某些免疫抑制劑如：環孢菌素，他克莫司和rapamycin其它：地高辛，卡馬西平，丁螺環酮，阿芬太尼，阿普唑侖，咪達唑侖靜脈注射液，利福布丁和甲基強地松。
4.沒有觀察到伊曲康唑與齊多夫定(AZT)和氟伐他汀之間的相互作用。沒有觀察到伊曲康唑與炔雌醇和炔諾酮的代謝之間的相互作用。
5.對蛋白結合的影響體外實驗顯示在蛋白結合方面，伊曲康唑和丙米嗪，普萘洛爾，安定，西咪替丁，吲哚美辛，甲苯磺丁脲和磺胺甲二唑之間無相互作用。

【斯皮仁諾藥物過量】
一旦發生，應采取支持療法，包括洗胃。斯皮仁諾不能經過血液透析清除，無特殊的解毒藥。

【斯皮仁諾規格】
250mg/25ml/瓶

【斯皮仁諾貯藏】
密封，在陰涼、干燥處保存。

【斯皮仁諾批準文號】
注冊證號：H20090518

【斯皮仁諾生產企業】
企業名稱：Abbott Laboratories Ltd.