【擇泰適應癥】
與標準抗腫瘤藥物治療合用，用于治療實體腫瘤骨轉移患者和多發性骨髓瘤患者的骨骼損害。
用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥（HCM）。
【擇泰用法用量】
成人和老年人
推薦劑量為4mg。用100ml0.9％氯化鈉或5％葡萄糖溶液進一步稀釋唑來膦酸濃溶液，進行不少于15分鐘靜脈輸注(見注意事項)。
對于HCM患者(白蛋白校正的血清鈣≥3.0mmol/L或12mg/dl)，應接受單次輸注。有關高鈣血癥的再次治療經驗有限。再次治療必須與前一次至少間隔7-10天，同時治療前應檢測血肌酐水平。
給藥前必須檢查患者的水化狀態，應根據患者的臨床狀態進行給藥。
對骨轉移和多發性骨髓瘤患者，應每隔3-4周給予擇泰。此外，患者應每天口服500mg鈣和400IU維生素D。
腎功能不全
HCM
對于合并有嚴重腎功損害的HCM患者，需進行風險利益比的評估之后才可以考慮使用擇泰進行治療。在以前的臨床試驗中，血清肌酐＞400μmol/L或＞4.5mg/dl的患者是被排除在外的；對于血清肌酐＜400μmol/L或＜4.5mg/dl的HCM患者，不需要調整擇泰的劑量。
已發生骨轉移的患者
對于多發性骨髓瘤和已發生了骨轉移的實體瘤患者，在開始使用擇泰治療時，需檢測患者的血清肌酐濃度和肌酐清除率(CrCl)。CrCl值是使用Cockcroft-Gault公式從血清肌酐濃度值計算出來的。在使用唑來膦酸進行治療之前，若患者已經出現了嚴重腎功能不全癥狀(其CrCl<30ml/min)，此時，建議不要使用唑來膦酸進行治療。在唑來膦酸的臨床試驗中，血清肌酐＞265μmol/L或3.0mg/dl的患者是被排除在外的。
在使用唑來膦酸進行治療之前，若骨轉移患者已經出現了輕度至中度腎功能不全癥狀(CrCl=30-60ml/min)，此時，建議按照以下劑量給予唑來膦酸(見注意事項)：
CrCl＞60ml/min：4.0mg；CrCl=50-60ml/min：3.5mg；CrCl=40-49ml/min：3.3mg；CrCl=30-39ml/min：3.0mg。
此劑量是根據假設AUC目標值為0.66(mg？h/L)(CrCl=75ml/min)而進行計算的。使用這種減少劑量的用藥方法，其目的是希望患有腎功能不全的患者能夠達到與肌酐清除率為75ml/min患者一樣的AUC值。
從開始用藥治療之后，在每次給予擇泰之前，均應對患者的血清肌酐濃度進行測定。一旦發現患者的腎功能出現惡化的情況，則需要停止用藥。在臨床試驗中，對于腎功能惡化的定義如下：
血清肌酐濃度從基線正常值(＜1.4mg/dl)升至≥0.5mg/dl的患者；以及血清肌酐濃度從基線異常值(＞1.4mg/dl)升至≥1.0mg/dl的患者。
臨床研究中，只有當肌酐水平恢復到基線值10％范圍內時才繼續擇泰的治療(見注意事項)。重新使用唑來膦酸的劑量應當是以前治療中斷時使用的劑量。
唑來膦酸減量的配制說明
按照下列方法抽取適量所需的濃溶液：
3.5mg劑量抽取4.4ml
3.3mg劑量抽取4.1ml
3.0mg劑量抽取3.8ml
將抽取的濃溶液用100ml的0.9％氯化鈉溶液或100ml的5％葡萄糖溶液進行稀釋。該藥物劑量必須采用單次靜脈輸注的給藥方法，且不得少于15分鐘。
肝功能不全者
由于嚴重肝功能不全患者的使用經驗有限，因此，對于此類患者沒有特別的建議。
兒童用藥
尚未確認擇泰對于兒童和青少年的安全性和有效性。
使用說明
注射用唑來膦酸濃溶液4mg/5ml僅限于靜脈給藥。需從一個小瓶中抽取5.0ml濃溶液或所需量的濃溶液，用100ml無鈣輸注溶液(0.9％氯化鈉溶液或5％葡萄糖溶液)稀釋。
【擇泰注意事項】
水化和電解質監測
擇泰給藥必須由有雙膦酸鹽給藥經驗的專業醫護人員完成。
擇泰不得與含鈣或其他二價陽離子的注射液(如乳酸林格氏液)配伍使用或接觸，應適用于其他藥品分開的輸液管進行單次靜脈輸注，輸注時間不得少于15分鐘。
給予擇泰前必須評價患者的情況，以確保他們處于正常水化狀態。
有發生心力衰竭危險的患者，應避免過度水化。
在開始擇泰治療后，應密切監測血清肌酐、血清鈣、磷和鎂。
甲狀腺術后患者由于甲狀旁腺機能減退特別容易產生低血鈣。
如果出現低鈣血癥、低磷血癥或低鎂血癥，須進行短期的補充治療。未治療的高鈣血癥患者一般均會出現一定程度的腎功能受損，因此，應當對患者的腎功能進行嚴密的監測。
擇泰含有的活性成分與密固達(唑來膦酸注射液，Aclasta)藥物的活性成分相同，因此，使用擇泰進行治療的患者不得同時使用密固達進行治療。唑來膦酸不應與其它雙膦酸鹽藥物合用，因為尚不知兩者之間的協同效應。
曾有報道，對乙酰水楊酸過敏的哮喘患者使用雙膦酸鹽類藥物發生支氣管收縮，但在臨床試驗中沒有觀察到。
唑來膦酸與反應停(沙利度胺)合用時，無需調整劑量，除非是基線輕-中度腎功能受損的患者。在多發性骨髓瘤患者中，唑來膦酸(4mg，15分鐘輸注)與沙利度胺(100mg或200mg每天一次)合用對唑來膦酸的藥動學以及患者的肌酐清除率未見顯著影響。
決定采用擇泰治療骨轉移患者以預防骨相關事件時，應考慮到擇泰起效需2-3個月。
腎功能不全
已經有報道雙膦酸鹽類藥物可能會導致腎功能不全癥狀，可能增加腎功受損的因素有脫水癥狀、以前已存在有腎功損害癥狀、額外增加循環使用唑來膦酸或其它雙膦酸鹽類藥物、使用對腎臟有害的藥物或輸注時間短于推薦的時間。
對有腎功能惡化跡象的HCM患者應進行適當的評價，以判斷采用擇泰繼續治療的潛在益處是否超過可能的風險。
如果擇泰的輸注時間少于15分鐘，肌酐升高的風險會增加一倍。因此，輸注時間至少為15分鐘并仔細監測。
雖然在不少于15分鐘的時間內給予4mg唑來膦酸的用藥方法可以使危險性降低，但是患者的腎功能減退癥狀仍然會發生。已經有報道在首次給予唑來膦酸后或單次給予唑來膦酸后，患者就出現了腎功能惡化的癥狀、進而發展成腎衰和需要透析。在長期使用推薦劑量的唑來膦酸用于預防發生骨相關事件的一些患者中，也出現了血清肌酐增加的癥狀，但是這種現象非常罕見。
在每次給予唑來膦酸之前，均應當對患者的血清肌酐濃度進行檢測。對于伴有輕度至中度腎功能損害的骨轉移患者，在開始用藥的時候，建議使用低劑量的唑來膦酸。在治療期間若有證據證明患者出現了腎功能減退的癥狀，應停止用藥。只有當肌酐濃度恢復到基線值的10％以內的時候，才可以考慮重新用藥(見用法用量)。
雙膦酸鹽類藥物與腎功能不全相關。應定期監測血清肌酐水平：在前列腺癌患者的臨床研究中，發生3級血清肌酐升高的患者在擇泰治療組為5.4％，安慰劑組為1.3％。
由于缺乏嚴重腎功能不全患者的臨床安全性數據，因此，不推薦這類患者使用擇泰。在臨床研究中，重度腎功能不全的定義是：HCM患者的血清肌酐≥400μmol/L或≥4.5mg/dl，其他患者的血清肌酐≥265μmol/L或≥3.0mg/dl。缺乏肌酐清除率＜30ml/min的患者的藥代動力學數據。
骨壞死
頜骨壞死
頜骨壞死的報道主要發生在使用雙膦酸鹽類藥物(包括唑來膦酸)進行治療的成年癌癥患者中。大多數患者還同時接受了化療和皮質激素藥物的治療。在這些報告的病例中，多數患者均曾經接受過牙科疾病的治療(如拔牙)，而且多數病例還有局部感染(包括骨髓炎)的體征。
對于同時伴有危險因素(如癌癥、化療、皮質激素、口腔衛生不良)的患者在使用雙膦酸鹽類藥物之前，應當考慮對其進行預防牙科并發癥的牙齒檢查。
在使用藥物治療期間，對這些患者應盡量避免應用侵入性的牙科治療操作。對于在使用雙膦酸鹽類藥物治療期間已出現頜骨壞死的患者，如果進行牙科手術可能會使患者的病情惡化。目前還沒有數據可以說明停用雙膦酸鹽類藥物就可以降低頜骨壞死的危險性。主治醫生需根據每個患者個體的利益/危險比值進行評估后再制訂相應的治療方案。
當唑來膦酸與抗血管生成藥物合用時應謹慎，因為在合用這些藥物治療的患者中觀察到頜骨壞死的病例。
其他解剖部位骨壞死
其他解剖部位骨壞死，包括髖部、股骨和外耳道的病例報告主要來自于雙膦酸鹽包括唑來膦酸治療的成年患者。
肌肉骨骼疼痛
在藥物上市后的臨床使用中，報道了在雙膦酸鹽類藥物治療的患者中發生了嚴重和偶然失能性骨骼、關節和/或肌肉疼痛癥狀(見不良反應)。當然，這類藥物中也包括唑來膦酸。此不良反應發生的時間從用藥后的第一天至數月不等，多數患者的癥狀會在停藥后得到緩解。部分患者在重新給予相同的藥物或其它雙膦酸鹽類藥物后復發該不良反應癥狀。
非典型股骨骨折
在雙膦酸鹽治療中，報道了非典型的轉子下和股骨干骨折，主要發生于長期使用雙膦酸鹽治療骨質疏松的患者中。此類骨折為橫骨折或短斜形骨折，發生部位沿股骨從小轉子下到髁上均有出現，發生前僅有輕微外傷或無外傷，某些患者出現大腿或腹股溝痛，常伴應力性骨折的影像特征，可在出現完全股骨骨折前持續數周至數月。由于骨折多為雙側，因此接受擇泰治療的患者若持續存在股骨干骨折，其對側股骨也應接受檢查。另報道，此類骨折愈合情況不佳。發生非典型股骨骨折的患者應考慮停用唑來膦酸治療，待得出個體的收益-風險評估結果后決定是否恢復用藥。有報道，接受唑來膦酸治療的患者也發生了非典型股骨骨折，但其與唑來膦酸治療的因果關系尚未確立。
唑來膦酸治療期間應建議患者報告任何大腿、髖部或腹股溝疼痛，出現此類癥狀的患者應評估是否發生不完全股骨骨折。
低鈣血癥
接受唑來膦酸治療的患者曾報道過低鈣血癥。有報道過繼發于重度低鈣血癥的心律失常和神經系統不良事件(癲癇發作、手足抽搐和麻木)。在某些情況下，低鈣血癥可能危及生命。建議注意唑來膦酸與其他可引起低鈣血癥的藥物一起使用可能導致嚴重低鈣血癥。開始唑來膦酸治療前應測定血鈣濃度且必須糾正低鈣血癥。患者應適當補充鈣和維生素D。
哮喘
有報道，阿司匹林敏感病人接受雙膦酸鹽而發生支氣管收縮，但在唑來膦酸臨床試驗中尚未觀察到。
【擇泰禁忌】
對唑來膦酸、其它雙膦酸鹽或擇泰任何成份過敏者、孕婦和哺乳期婦女禁用。
【擇泰性狀】
擇泰為無色或微黃色澄明液體。
【擇泰有效期】
36個月。由于微生物原因，稀釋溶液制備后應立即使用。
【擇泰批準文號】
H20150049
【擇泰生產企業】
瑞士NovartisPharmaSteinAG