思瑞康可能會導致直立性低血壓

   導讀：思瑞康主要成分為富馬酸喹硫平，思瑞康適用于治療精神分裂癥，也適用于治療雙相情感障礙的躁狂發作；可見思瑞康在對精神科方面的貢獻相當大的。由于思瑞康主要具有中樞神經系統作用，“思瑞康”在與其它作用于中樞的藥物或酒精合用時應當謹慎。

　　思瑞康是一種非經典抗精神病藥物，對多種神經遞質受體有相互作用。在腦中，思瑞康對五羥色胺（5HT2）受體具有高度親和力，且大于對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。思瑞康對組織胺受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力，對腎上腺素能α1受體親和力低，但對膽堿能毒受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。思瑞康對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。

　　思瑞康的藥理毒理研究

　　急性毒性研究：思瑞康的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服（500毫克/公斤）或腹腔注射（100毫克/公斤）后出現典型的抗精神病藥物的效應。

　　重復給藥毒性研究：給大鼠、狗和猴子重復使用思瑞康，可見預期的抗精神病藥物樣中樞神經系統作用（如低劑量時鎮靜、高劑量時震顫抽搐或虛弱）。與肝酶誘導相一致的對肝臟的可逆性形態學和功能影響見之于小鼠、大鼠和猴子。甲狀腺細胞增生和相應的血漿甲狀腺激素水平的變化可見之于大鼠和猴子。在狗身上曾發生一過性心率增加，但不伴隨對血壓的影響。在劑量達到225毫克/公斤/日給予猴子或嚙齒類動物均未發現白內障。在人類的臨床研究監測中未發現有與藥物有關的角膜渾濁。所有的毒性研究中均未發現有中性粒細胞下降或粒細胞缺乏癥。

　　百濟藥師溫馨提醒，思瑞康可能會導致直立性低血壓，尤其是在最初的加藥期;在老年患者中上述現象較年輕患者多見。在臨床試驗中，使用喹硫平不伴發持久性QTc間期的延長。但與其它抗精神病藥一樣，如果效喹硫平與其它已知會延長QTc間期的藥物合用時就應當謹慎，尤其是用于老年人時。思瑞康應慎用于已知有心血管疾病、腦血管疾病或其它有低血壓傾向的病人。由于思瑞康主要具有中樞神經系統作用，思瑞康在與其它作用于中樞的藥物或酒精合用時應當謹慎。思瑞康與鋰合用不會影響鋰的藥代動力學。

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