導讀:思瑞康主要成分為富馬酸喹硫平,思瑞康主要用于精神分裂癥對精神分裂癥的陽性癥狀和陰性癥狀均有效也可以減輕精神分裂癥伴發的抑郁焦慮及認知缺陷癥狀還可用于雙相情感障礙的急性躁狂發作。
思瑞康是一種不典型抗精神病藥物,對多種神經遞質受體有相互作用。在腦中,
喹硫平對五羥色胺(5HT2)受體具有高度親和力,且大于對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對組織胺受體和腎上思瑞康脈腺素能∝1受體同樣有高親和力,對腎上腺素能∝2受體親和力低,但對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力,喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。
由于喹硫平主要具有中樞神經系統作用,思瑞康在與其它作用于中樞的藥物或酒精合用時應當謹慎。思瑞康與鋰合用不會影響鋰的藥代動力學。喹硫平不會誘導與安替比林代謝有關的肝臟酶系統。思瑞康和苯妥英鈉(一種微粒體酶誘導劑)合用可增加喹硫平的清除率。如果效喹硫平與苯妥英鈉或其它肝酶誘導劑(如卡馬西平、巴比妥類、利福平)合用,為保持抗精神病癥狀的效果,應增加思瑞康的劑量。如果停用苯妥英鈉并換用一種非誘導劑(如丙戊酸鈉),則思瑞康的劑量需要減少。合用抗精神病藥物
利培酮或氟哌啶醇不會顯著改變喹硫平的藥代動力學。但“思瑞康”與硫利達嗪合用時會增加喹硫平的清除率。與抗抑郁藥丙米嗪(一種已知的CYP2D6抑制劑)或氟西汀(一種已知的CYP3A4和CYP2D6抑制劑)合用不會顯著改變喹硫平的藥代動力學。
思瑞康藥物過量,在臨床試驗中,對于思瑞康過量的經驗不多。有人曾服用過10克思瑞康未致死,而且病人完全恢復,無后遺癥。一般情況下,所報告的癥狀和體征是該藥的已知藥理學作用的增加,即困倦和鎮靜,心悸和低血壓。喹硫平無特異性解毒劑。遇到嚴重中毒的病人,應考慮多種藥物介入的可能性,并建議采取積極的監護措施,包括開辟良好的氣道,保證適當的氧氣供應和呼吸,并且監測和維持心血管系統功能。應采取嚴密的醫療監護和監測,直到病人恢復。
百濟藥師溫馨提醒,思瑞康禁用于對該產品的任何成分過敏的病人。應慎用于已知有心血管疾病、腦血管疾病或其它有低血壓傾向的病人。在臨床對照試驗中,服用“思瑞康”的病人的抽搐發生率與服用安慰劑的病人無區別。與其它抗精神病藥物一樣,當用于治療有抽搐病史的患者時應予以注意。思瑞康可能會導致困倦。因此對操縱危險機器包括開車的病人應予提醒。