精神分裂癥是一種常見的精神障礙, 反復(fù)發(fā)作, 不斷惡化, 可出現(xiàn)人格改變、 社會(huì)功能下降, 臨床上呈現(xiàn)出不同程度的殘疾狀態(tài)。精神分裂癥是精神病中最常見的一組精神病,美國(guó)六個(gè)區(qū)的調(diào)查資料顯示,其年發(fā)病率為0.43‰~0.69‰,15歲以上為0.30‰~1.20‰(Babigian,1975),我國(guó)部分地區(qū)為0.09‰,根據(jù)國(guó)際精神分裂癥試點(diǎn)調(diào)查(IPSS)資料,18個(gè)國(guó)家的20個(gè)中心,歷時(shí)20多年調(diào)查3000多人的調(diào)查報(bào)告,一般人群中精神分裂癥年發(fā)病率在0.2‰~0.6‰之間,平均 0.3‰(Shinfuku,1992年)。 抗精神病藥物是治療精神分裂癥的主要手段。
歐蘭寧藥品名為
奧氮平片,歐蘭寧是一種治療精神分裂癥的藥物。研究表明歐蘭寧口服吸收良好,5至8小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度,并且不受進(jìn)食影響。在1~20mg劑量范圍內(nèi),歐蘭寧的血漿濃度與劑量成比例地線性上升。健康成人一次口服本品12mg后,血藥峰值濃度平均為11mg/L;終末消除半衰期為33小時(shí),血漿清除率為18~27L/小時(shí)。性別、年齡和吸煙狀況對(duì)歐蘭寧的半衰期和清除率有一定影響,但影響幅度與個(gè)體間的整體變異相比并不大。歐蘭
寧通過(guò)結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝;主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸。細(xì)胞色素 P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理活性均顯著小于歐蘭寧。約75%的奧氮平以代謝產(chǎn)物的形式從尿、糞中排出。嚴(yán)重腎功能受損不影響歐蘭寧的平均半衰期和血漿清除率,而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。在7~1000mg/ml血藥濃度范圍內(nèi),歐蘭寧的血漿蛋白結(jié)合率為93%;主要是與
白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。
歐蘭寧治療精神分裂癥的使用原理是通過(guò)對(duì)多巴胺和5-羥色胺2(5-HT2)的拮抗作用。研究表明歐蘭寧作為治療精神分裂癥的藥物,有以下的作用:歐蘭寧適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,本品禁用于已知對(duì)奧氮平過(guò)敏的患者。本品慎用于有下列情況的患者:1.有
癲癇史或有癲癇相關(guān)疾病者;2.任何原因所致的白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞降低者;3. 有藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史者;4.伴發(fā)疾病、放療或化療所致的骨髓抑制;5.嗜酸性粒細(xì)胞過(guò)多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病;6.前列腺增生、麻痹性腸梗阻和窄角性
青光眼患者。