思博海治療老人癡呆癥的作用機(jī)制

    癡呆癥是老年期最常見的疾病。盡管只有1％的60歲老年人罹患此癥，但卻以每5歲成倍上升的狀況累進(jìn)，因此，如以85歲老年人作為統(tǒng)計(jì)對(duì)象，就會(huì)有30％～45％老年人患此病。應(yīng)當(dāng)說明的是，阿爾茨海默病（AD，早老性癡呆）必然有癡呆表現(xiàn)，而癡呆表現(xiàn)并不等于老人癡呆癥。老人癡呆癥占所有癡呆病的50％-60％。 

    老人癡呆癥的確切病因迄今尚未完全闡明，目前僅知其發(fā)病率隨年齡增長而上升，且與3個(gè)突變基因（淀粉樣蛋白前體蛋白基因、早老紊1及2基因）和一個(gè)易感基因（載脂蛋白E基因）密切相關(guān)。神經(jīng)細(xì)胞外的膠原蛋白沉積導(dǎo)致了老年斑的形成和腦內(nèi)神經(jīng)纖維纏結(jié)及基底神經(jīng)節(jié)膽堿能神經(jīng)元的喪失。早已明確，膽堿能功能的減退會(huì)導(dǎo)致記憶力減退（直至完全喪失）以及認(rèn)知功能障礙。因此．以上這些缺陷可以通過擬膽堿藥物，如乙酰膽堿酯酶（AchE）抑制劑治療而獲得部分減輕，因?yàn)檫@種抑制劑可阻斷該酶對(duì)乙酰膽堿的水解。 

    思博海（鹽酸多奈哌齊）是第一種可逆性AChE抑制劑。與他克林相比，對(duì)神經(jīng)元AChE具有更高程度的選擇性抑制作用，還有令人滿意的藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)和安全性指標(biāo)，耐受性好，蛤藥方便。臨床應(yīng)用證明，思博海可作為他克林的替代藥治療老年性癡呆癥。

思博海治療老人癡呆癥作用機(jī)制 
    思博海（鹽酸多奈哌齊）作為一種可逆性AChE抑制劑，為非共價(jià)化合物。在使用適當(dāng)?shù)膭┝繒r(shí)，其對(duì)丁酰膽堿酯酵（亦稱假膽堿酯酵，此酶廣泛分布于血漿和周圍組織中）僅有微弱的作用。 
 
    口服思博海對(duì)腦組織中的AChE具有選擇性抑制作用，在多次連續(xù)用藥后，可在腦內(nèi)發(fā)揮抑制AChE 的作用，從而增強(qiáng)膽堿能功能，獲得改善記憶和思維的最大效益，而對(duì)心臟和腸的AChE卻幾乎投有抑制作用。思博海（鹽酸多奈哌齊）對(duì)紅細(xì)胞的AChE也和對(duì)皮質(zhì)中的AChE一樣，具有同等程度的抑制作用。 

    運(yùn)用思博海（鹽酸多奈哌齊）進(jìn)行短期治療可中等程度地改善認(rèn)知功能。但思博海對(duì)AchE的特異性很強(qiáng)，外周副作用較少，在目前情況下，完全可以作為改善認(rèn)知功能、治療老年癡呆癥的首選藥物。

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