氫溴酸加蘭他敏的臨床適應癥

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2011/12/28 5:09:00

    氫溴酸加蘭他敏抑制劑能通過擬膽堿機制改善動物和人的學習與記憶功能。為抗膽堿酯酶藥，并可改善神經肌肉間的傳導，用于重癥肌無力、進行性肌營養不良、脊髓灰質炎后遺癥、兒童腦型麻痹、因神經系統疾患所致感覺或運動障礙、多發性神經炎等。并且氫溴酸加蘭他敏已于2001獲得FDA的批準，用于治療輕至中度阿爾茨海默氏型癡呆癥。為乙酰膽堿酯酶抑制藥。可透過血腦屏障，對抗非去極化肌松藥。對運動終板上的N2膽堿受體也有直接興奮作用,可改善神經肌肉傳導。并有一定的中樞擬膽堿作用。與毒扁豆堿、新斯的明、吡啶斯的明比較，其治療范圍廣，毒性小，毒罩堿樣作用微弱短暫。

    氫溴酸加蘭他敏主用于重癥肌無力、脊髓灰白質炎靜止期和后遺癥，也用于兒童腦性痹、多發性神經炎、脊神經根炎及由于神經系統疾病或外傷所引起的感覺運動障礙等。臨床上主要用于治療阿爾茨海默氏病，對癡呆患者和腦器質性病變引起的記憶障礙亦具有明顯治療作用。

    口服加蘭他敏的不良反應為輕度至中度的胃腸道癥狀，如惡心、嘔吐、腹疼和腹瀉，且AD的治療需要長期給藥，因此以加蘭他敏為活性成分的透皮治療系統(Transdermal Therapeutic System,TTS)提供了很好的給藥途徑。

    徐子猷等根據氫溴酸加蘭他敏的理化性質和藥理性質探討其經皮給藥的可能性，同時比較pH值和幾種常用促透劑對氫溴酸加蘭他敏透皮吸收的影響。趙維娟等研究加蘭他敏經皮給藥制劑在臨床應用的可行性，將其制成透皮吸收乳劑。

    氫溴酸加蘭他敏(商品名：Nivalin)的使用方法有離子導入法：0.25%的氫溴酸加蘭他敏溶液在0.20 mA/cm2的電流下通過離子電泳作用透過皮膚到達皮下組織的神經，以治療外周神經系統疾病。美國專利US5700480和US5932238公開了以加蘭他敏為活性成分的透皮治療系統，可用于治療酒精依賴和AD，以適應其長期用藥的特點。