派汀,具有較明顯抗癲癇作用

   導(dǎo)讀：癲癇病是易反復(fù)發(fā)作的一種腦部神經(jīng)系統(tǒng)疾病，給廣大患者的生活及健康帶來(lái)很多煩惱。引起癲癇病的原因有很多，及早的發(fā)現(xiàn)、治療對(duì)于癲癇病患者來(lái)說(shuō)是非常重要的。派汀具有較明顯抗癲癇作用，對(duì)癲癇發(fā)作和繼發(fā)全身性強(qiáng)直陣攣性癲癇發(fā)作有效，對(duì)常規(guī)治療無(wú)效的某些部分性癲癇發(fā)作可用作輔助治療。

　　派汀，又名加巴噴丁膠囊，是美國(guó)首先開(kāi)發(fā)的抗癲癇藥，于1993年首次在英國(guó)上市。派汀是一種新穎的抗癲癇藥，它是γ－氨基丁酸(GABA)的衍生物，其藥理作用與現(xiàn)有的抗癲癇藥不同，最近研究表明加巴噴丁的作用是改變GABA代謝產(chǎn)生的。派汀在各種動(dòng)物模型中均顯示預(yù)防癲癇的作用。另外，在動(dòng)物痙攣、鎮(zhèn)痛和肌萎縮性測(cè)索硬化模型中也顯示作用。派汀對(duì)腦組織的新穎結(jié)合點(diǎn)有高的親和性,它能通過(guò)氨基酸轉(zhuǎn)移體通過(guò)體內(nèi)一些屏障，同其它抗驚厥藥相比，派汀具有較小的行為和心血管副作用。

　　派汀主要以原形通過(guò)腎臟排泄從全身循環(huán)系統(tǒng)中消除，在人體內(nèi)的代謝不明顯。派汀用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的、部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3至12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。研究顯示還可用于帶狀皰疹后神經(jīng)痛、糖尿病神經(jīng)痛、癌性神經(jīng)痛、三叉神經(jīng)痛、多發(fā)性硬化癥引起的神經(jīng)痛、復(fù)雜局部疼痛綜合征以及其他神經(jīng)痛的治療或輔助治療。

　　派汀的消除半衰期是 5至7小時(shí)，并且不隨劑量或多次給藥而改變。派汀的消除速率常數(shù)、血漿清除和腎清除與肌酐清除率直接成正比。在老年患者和腎臟功能損傷的患者，派汀血漿清除率下降。派汀可以通過(guò)血液透析從血漿中清除。

　　與其他抗癲癇藥不同，派汀優(yōu)先與大鼠大腦皮層的外層神經(jīng)元結(jié)合，其作用位點(diǎn)可能位于細(xì)胞內(nèi)。派汀抗癲癇作用的細(xì)胞內(nèi)機(jī)制存在幾種理論，其中最被接受的理論認(rèn)為它與一種連接于L-型氨基酸的受體結(jié)合而發(fā)揮抗癲癇作用，但這個(gè)受體仍然不清楚。其他抗癲癇作用的生化變化包括通過(guò)增強(qiáng)谷氨酸脫羧酶的活性使GABA生成增加以及降低GABA脫羧酶對(duì)GABA的降解，從而增加大腦某些區(qū)域GABA的細(xì)胞外濃度。

　　派汀為口服用藥，每日分3次服用，從初始低劑量逐漸遞增至有效劑量。12歲以上患者，在給藥第一天可采用每日一次，每次0.3g；第二天為每日二次，每次0.3g；第三天為每日三次，每次0.3g，之后維持此劑量服用。3至12歲的兒科患者，開(kāi)始劑量應(yīng)該為10至15mg/kg/d，每日3次，在大約3天達(dá)到有效劑量。兩次服藥之間的間隔時(shí)間最長(zhǎng)不能超過(guò)12小時(shí)。為減少頭暈、嗜睡等不良反應(yīng)的發(fā)生，第一天用藥可在睡前服用。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，派汀作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可引起鎮(zhèn)靜、眩暈或類(lèi)似癥狀。即便按照規(guī)定劑量服用，也可降低反應(yīng)速度，使駕駛能力、操縱復(fù)雜機(jī)器的能力和在暴露環(huán)境中工作的能力受到損害，特別在治療初期、藥物加量、更換藥物時(shí)，所以建議患者在服用藥物時(shí)應(yīng)注意藥物所產(chǎn)生的副作用，避免意外發(fā)生。

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