他克莫司用于預防心臟移植的排斥反應

   器官移植技術和移植術后治療在不斷完善，越來越多的器官終末期患者幸運地重獲新生。目前臨床醫生面臨的治療瓶頸是進一步優化抗排異治療的長期結果，讓移植受者更好的長期存活。FDA批準他克莫司膠囊和靜脈注射液的一個新適應證,允許其用于預防心臟移植受體的器官排斥反應。他克莫司膠囊療效顯著，深受廣大患者信賴, 百濟新特藥房實體連鎖經營。

　　器官移植技術和移植術后治療在不斷完善，越來越多的器官終末期患者幸運地重獲新生。目前臨床醫生面臨的治療瓶頸是進一步優化抗排異治療的長期結果，讓移植受者更好的長期存活。FDA批準他克莫司膠囊和靜脈注射液的一個新適應證,允許其用于預防心臟移植受體的器官排斥反應。他克莫司膠囊療效顯著，深受廣大患者信賴, 百濟新特藥房實體連鎖經營。

　　FDA是根據兩項開放標簽隨機研究結果做出批準他克莫司膠囊和靜脈注射液的一個新適應證,允許其用于預防心臟移植受體的器官排斥反應的決定的,這兩項研究比較他克莫司為主和環孢素為主免疫抑制劑對心臟移植病人的療效和安全性。

　　在歐洲一項Ⅲ期研究共納入314例病人,誘導方案為皮質類固醇加硫唑嘌呤,加他克莫司后18個月,病人/移植物存活率與環孢素方案相似(分別為91.7%和89.8%)。一項美國研究共納入331例病人,他克莫司組或環孢素組(加霉酚酸酯和皮質類固醇)的12個月移植物/病人生存率也相似(分別為93.5%和86.1%)。

　　他克莫司膠囊，英文名為Tacrolimus Capsules，主要成分為他克莫司。在性狀上，本品的內容物為白色或類白色粉末或顆粒。他克莫司膠囊可有效預防或治療肝臟或腎臟移植后的排斥反應，其藥理主要表現在本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。在分子水平，他克莫司利用其與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合，而在細胞內蓄積產生效用，進而專一性地結合以及抑制calcinurin，起到抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。

　　本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-２、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中也證實，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

　　他克莫司最常見的不良反應有神經毒性、腎功能異常、糖尿病、感染等。美國和歐洲試驗中,他克莫司組病人的移植后1型糖尿病發生率分別為13%和22%,某些病人是可逆的。FDA指出,他克莫司聯合免疫抑制也增加惡性腫瘤發病危險,特別是非黑素瘤皮膚癌。

　　百濟藥師溫馨提醒，每日服藥兩次（早晨和晚上），最好用水送服。建議空腹，或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內容物懸浮于水，經鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服，首劑須靜脈給藥。

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