驍悉(嗎替麥考酚酯)多年前即已應用于器官移植后的免疫抑制治療中,其代謝物是嘌呤合成的抑制劑,可抑制T、B淋巴細胞增殖,目前已有應用于膜性腎病治療。說到器官移植,人們很容易聯想到心臟、肝臟、腎臟等的移植。其實包括輸血、角膜移植在內的各項手術都是常見的器官移植。器官移植會出現什么風險呢?提供器官的一方(供體)有無生命危險這是其中一個問題,另一個重要的問題就是實踐中接受器官的一方(受體)發生的排斥反應了。
器官移植手術之后都會有一段過渡期,排斥反應期。一般來說,排斥反應期過了,病情才算是穩定。有些患者常常在他們自己或醫生發現任何異常情況之前即死于排斥反應。所以研究人員試圖將免疫系統的組成成分與排斥過程聯系起來。驍悉,通用名叫嗎替麥考酚酯,臨床主要用于預防同種腎移植病人的排斥反應,及治療難治性排斥反應。
排斥反應中起主要作用的是存在于細胞膜表面的一群蛋白質,即HLA(白細胞杭原或組織相容性抗原),它包括許多種類。比如在供體的蛋白質A一E中與器官受體的蛋白質C, E不相同,那么這兩種蛋白質就會成為受體抗原蛋白質排斥的對象。同卵雙胞胎的抗原蛋白質完全相同,不會發生排斥。但是親子之間卻不一定能夠有這種保證,因為子女的基因分別來自父親和母親。沒有血緣關系的其他人之間,抗原蛋白質不一致的概率就更高了。以人們常聽說的骨髓移植為例,在尋找HLA抗原同型者時基本上2一3萬人中才可能找到一個。 在器官移植時,解決排斥反應這個問題非常重要,因為必須讓移植器官接受方安全的渡過排斥期。
驍悉主要通過抑制嘌呤代謝途徑中的次黃嘌呤單核苷酸脫氧酶(IMPDH)而抑制細胞的增殖。并且它只影響B和T細胞,具有獨特的免疫抑制反應,能抑制體液免疫和細胞免疫反應,抑制細胞表面粘附分子合成,抑制單核細胞和淋巴細胞浸潤,限制炎癥反應,而對其他細胞尤其是肝、骨髓細胞無影響,因此副作用較輕。同時驍悉還可抑制動脈平滑肌、纖維母細胞、內皮細胞的增生,對于減輕腎實質的損害,改善腎功能及防治腎小球硬化具有重要作用。由于驍悉的以上作用,與腎上腺皮質激素及中藥雷公藤多甙片作用機制有所不同,因此聯合應用具有協同的作用,同時又能減少副作用。
百濟藥師溫馨提醒:驍悉能夠預防腎移植排斥反應,但已發現對驍悉有過敏反應的或對霉酚酸酯或霉酚酸發生過敏反應的病人不能使用,注意避免同時聯合與硫唑嘌呤聯合使用。