普樂可復,通用名稱為他克莫司膠囊,主要成分為他克莫司,除有效成分外,普樂可復含有羥丙及甲基纖維、croscarmellose之鈉鹽、乳糖、硬脂酸鎂及二氧化肽(E171)。5 mg膠囊尚含有紅色氧化鐵(E172)。輸注液含有聚乙烯氫化蓖麻油及無水乙醇。
普樂可復是一強效的免疫抑制劑。本品抑制細胞毒淋巴細胞的形成,移植排斥反應主要是由后者引起。該藥抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖,以及淋巴因子的生成如白細胞介素2,白細胞介素3及β-干擾素,以及白細胞介素-2受體的表達。
普樂可復的藥物相互作用:
1、與環孢素A合用
當與環孢素A同時給藥時,本品增加環孢素A的半衰期。另外,出現協同/累加的腎毒性。因為這些原因,不推薦本品和環孢素聯合應用,且患者由原來環孢素轉換為本品時應特別注意。
2、體外資料:
像環孢素A一樣,普樂可復主要由肝細胞色素P450系統代謝。尤其,本品對細胞色素P450 3A4抑制作用廣而強。
(1)其它藥物對經細胞色素P450 3A4代謝的他克莫司影響:
體外試驗表明,下列藥物可能是本品代謝的潛在抑制劑:溴麥角環肽、可的松、麥角胺、紅霉素、孕二烯酮、炔雌醇、醋竹桃霉素、交沙霉素、氟康唑、酮康唑、咪康唑、咪達唑侖、尼伐地平、奧美拉唑、他莫昔芬和異搏定。
在體外模型中,沒有觀察到下列藥物對本品代謝有抑制作用:阿司匹林、開博通、西咪替丁、環丙沙星、二氯芬酸、doxicycline、呋噻咪、格列苯脲、米帕明、利多卡因、撲熱息痛、孕酮、雷尼替丁、磺胺甲基異惡唑、甲氧芐啶、萬古霉素。
。2)本品對經細胞色素P450 3A4代謝的其它藥物的影響:
在人體肝細胞中發現,本品可能是細胞色素P450 3A4的誘導劑,但比利福平作用弱。
相反地,本品抑制可的松和睪丸酮的代謝。由于本品可能干擾類固醇性激素的代謝,所以口服避孕藥的效果可能被降低。
百濟藥師溫馨提醒:普樂可復治療應在醫學人員及嚴密的實驗設備監測下進行。普樂可復僅是處方藥,免疫治療方案的任何調整均應由有免疫治療經驗及對器官移植患者有管理經驗的醫師進行。主管維持治療的醫師應有足夠的藥物信息。