普樂可復(fù)是日本Fujisawa制藥公司的研究人員于1984年從“筑波鏈霉菌”肉湯發(fā)酵物中提取的大環(huán)內(nèi)酯類藥物。雖然其在結(jié)構(gòu)上與CsA迥然不同，并且分別與不同的胞漿蛋白結(jié)合，但它們在作用機(jī)制上有著相似的特點(diǎn)，只是普樂可復(fù)效力更強(qiáng)（較CsA強(qiáng)50-100倍）。1987年在美國的哥森堡如邢首屆以普樂可復(fù)為主題的國際性會(huì)議。1989年如開的第四屆歐洲器官移植學(xué)術(shù)會(huì)議上，普樂可復(fù)被作為一個(gè)重要議題在會(huì)上進(jìn)行了講座。同年，美國移植專家Starzl首次將此藥用于肝移植，收到了較好的效果。隨后，北美，西歐和日本等國家都在對普樂可復(fù)的一些基本特性、作用機(jī)制以臨床應(yīng)用等方面進(jìn)行深入探索，并不斷獲得新的認(rèn)識，從而一定其作用效果優(yōu)于CsA免疫抑制劑，確立了普樂可復(fù)在免疫抑首選藥物地位這使得移植術(shù)后的免疫抑加多樣化，對臨床醫(yī)師來說有了更好的治療選擇。

　　在器官移植術(shù)后誚用普樂可復(fù)，排斥反應(yīng)發(fā)生率大幅降低，即便出現(xiàn)排斥反應(yīng)，其顯著下降。國內(nèi)文獻(xiàn)報(bào)道亦證實(shí)：應(yīng)用普樂可復(fù)后排斥反應(yīng)發(fā)生率可降低至10%以內(nèi)。

　　普樂可復(fù)的使用對CsA治療失敗的病人來說是一種可能逆轉(zhuǎn)其免疫排斥反應(yīng)的新方法。應(yīng)用CsA后仍出現(xiàn)的排斥反應(yīng)中，有70%-80%可被普樂可復(fù)逆轉(zhuǎn)。成功逆轉(zhuǎn)CsA治療無效的排斥反應(yīng)可以大幅降低移植物的丟失，減少病人重新透析或丙次移植所耗費(fèi)的本及個(gè)人經(jīng)濟(jì)損失。

　　自1999年普樂可復(fù)進(jìn)入我國以來我國肝移植手術(shù)發(fā)展非常迅速，僅1999年的年移植數(shù)就達(dá)100余例，而今年則有望突破500例。普樂可復(fù)在肝移植患得在廣泛應(yīng)用，病人成活率顯著提高，從而促進(jìn)了肝移植的發(fā)展。肝移植像腎移植一樣，獎(jiǎng)成為一種常規(guī)性手術(shù)且被廣泛接受。除了臟、腎臟、心臟和肺和移植效果得到改善外，普樂可復(fù)的應(yīng)用還將合小腸移植或腹腔多器官移植成為可能。

　　（1）關(guān)于腎毒性。普樂可復(fù)的腎毒性比CsA輕，尤其在慢性腎毒性方面。研究發(fā)現(xiàn)，CsA的慢性腎毒性與TGF-β1(一種轉(zhuǎn)化生長因子，對腎臟的纖維化和硬化起著重要作用)的合成和釋放增加相關(guān)。CsA可以顯著促進(jìn)TGF-β1的合成和釋放增加，而普樂可復(fù)則沒有此現(xiàn)象。

　　（2）有促肝細(xì)胞增生的作用，對肝臟移植更為有利。對于腎移植，部分患者應(yīng)用CsA可引起肝臟毒性反應(yīng)，轉(zhuǎn)換為普樂可復(fù)后則可以有效減少對肝臟的損害。

　　（3）不導(dǎo)致特殊的組織增生現(xiàn)象，如：多毛癥、齒齦增生、男性乳房女性化和特殊的面目丑陋，這在兒童和婦女病人尤為棘手，服用CsA有可能導(dǎo)致這些變化。一旦患者發(fā)生這些變化后轉(zhuǎn)而應(yīng)用普樂可復(fù)，即可恢復(fù)政黨正常容貌和自信，從而提高病人術(shù)后生活質(zhì)量。

　　（4）普樂可復(fù)較少產(chǎn)生高血壓和高血脂并發(fā)癥，所需降血壓及降血脂藥物更少，故對移植后心血管并發(fā)癥的威脅也顯著降低。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，在移植患者術(shù)后死亡原因中，心腦血管并發(fā)癥所占的比例很高，逐漸成為頭號死亡原因，因此降低移植患者心腦血管并發(fā)癥威脅受到了臨床醫(yī)師的高度重視。

　　（5）在藥物動(dòng)力學(xué)方面，普樂可復(fù)達(dá)到穩(wěn)態(tài)治療窗濃度，便于判斷其有效性和安全性。而CsA則需2周左右才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，相對不利于及時(shí)觀察和藥物調(diào)整。

　　總之，由于普樂可復(fù)具有上述種種優(yōu)勢，使得移植所需的整體費(fèi)用非但沒有增加，反而有所降低。據(jù)美國和英國的資料顯示，普樂可復(fù)用于器官移植后，從藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)角度來看，整體費(fèi)用均有所降低。原因包括普樂可復(fù)降低了需要治療排斥反應(yīng)、移植失敗后再透析、再移植等的相關(guān)費(fèi)用，同時(shí)還降低了其他輔助藥物、治療相關(guān)并發(fā)癥及住院的費(fèi)用。隨著用藥時(shí)間的推移，普樂可復(fù)所需的劑量越來越低，也減輕了病人的負(fù)擔(dān)，對于整個(gè)社會(huì)的醫(yī)療支出則更為經(jīng)濟(jì)。

　　在過去的40年里，移植受者的人/腎存活率均有不同影響。在硫唑嘌呤時(shí)代，尸腎移植1年后僅有半數(shù)受者的移植物有功能;隨著CsA的應(yīng)用，比較以硫唑嘌呤為基礎(chǔ)的免疫抑制療法時(shí)代，人/腎存活率提高了20%-30%;普樂可復(fù)時(shí)代其存活率進(jìn)一步得到提高。美國多中心5年資料顯示，腎移植術(shù)后5年的存活率CsA組為54%，普樂可復(fù)組達(dá)65%。由此可見，每一次免疫抑制劑的時(shí)代變化，都對器官移植的發(fā)展起到了巨大的推動(dòng)作用。