普樂可復(fù)的特點(與環(huán)孢素比較)

      作用機制：本品作用機制和環(huán)孢素相同，主要是抑制白細(xì)胞介素-2的合成，作用于輔助T細(xì)胞，抑制T細(xì)胞活化基因的產(chǎn)生(對γ-干擾素和白細(xì)胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉(zhuǎn)錄有抑制作用），同時還抑制白細(xì)胞介素-2受體的表達(dá)，但不影響抑制型T細(xì)胞的活化。在這種免疫抑制作用中，均有肽基脯氨酰順反異構(gòu)酶（旋轉(zhuǎn)異構(gòu)酶）作為同工酶參與，所以可使β細(xì)胞產(chǎn)生抗體的能力保持正常。

 

　　藥物特點：與環(huán)孢素相比，本品有如下特點：①該藥的免疫抑制作用無論在體外還是在體內(nèi)試驗都是環(huán)孢素的數(shù)十倍到數(shù)百倍。在臨床上本品1%的濃度就有效。另外對已發(fā)生排異反應(yīng)的抑制作用也比環(huán)孢素好。②以往以環(huán)孢素為基礎(chǔ)的免疫抑制方案中，不可逆的慢性排斥反應(yīng)問題依然如舊，增加劑量雖然有進一步效果，但是帶來嚴(yán)重的不良反應(yīng)，本品可望能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應(yīng)。③用本品的患者，細(xì)菌和病毒感染率也較環(huán)孢素治療者低，尤其是本品有較強的親肝性，對肝移植的功效高100倍，因而大大降低了臨床使用劑量，可降低原治療費用1/3～1/2(因使用本品的患者可在術(shù)后2周出院而使用環(huán)孢素者則要4周)，同時不良反應(yīng)也明顯降低，它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對類甾醇的相對非依賴性等優(yōu)點。 

 

　　適應(yīng)證：用于肝臟及腎臟移植患者，肝臟及腎臟移植后排斥反應(yīng)對傳統(tǒng)免疫抑制方案耐藥者，也可選用該藥物。  　　

 

　　禁忌證：禁用于對本品過敏的患者及孕婦，哺乳婦女使用本品時應(yīng)停止授乳，2歲以下患者使用本品前應(yīng)作有關(guān)EBV病毒血清學(xué)方面檢查。 

 

　　用法用量：肝腎移植初始免疫抑制治療，肝移植：0.10～0.20mg/(kg*d)，腎移植：0.15～0.30mg/(kg*d)。  以上均分2次,飯前1h或飯后2h口服給藥。首次劑量在肝移植術(shù)6h以后和腎移植24h內(nèi)給予。如患者不能口服，可靜脈給藥，肝移植者： 0.01～0.05mg/(kg*d)；腎移植者0.05～0.10mg/(kg*d)，均24h持續(xù)靜滴。根據(jù)血藥濃度調(diào)整劑量。 
　　對傳統(tǒng)免疫抑制治療無效的肝、腎移植的排斥，其首次劑量與初始免疫抑制治療方案的劑量相同。 
　　維持治療：劑量常可減少，主要依據(jù)臨床上對排斥的估計和患者的耐受性。老人使用經(jīng)驗有限，但沒有證據(jù)要調(diào)整劑量。兒童：對于首選治療，開始劑量應(yīng)是成人推薦量的1.5～2倍 ，以達(dá)預(yù)期的血藥濃度。肝損害患者應(yīng)減量。 
　　不良反應(yīng)最常見的不良反應(yīng)有震顫、思維紊亂、低磷血癥、失眠、視力障礙、惡心、嘔吐等，偶見中樞神經(jīng)系統(tǒng)和感覺異常，消化系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)失調(diào)，皮膚異常等。   　

　　 　　

　　注意事項：①、本品用量應(yīng)根據(jù)臨床診斷輔以全血藥物濃度相應(yīng)調(diào)整，其全血藥物濃度于20ng/ml均能取得較好效果，由于其半衰期長，調(diào)整劑量需要幾天時間才能真正反映其血液中藥物濃度變化。②、本品注射液用5%葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋至0.004～0.1mg/ml后才能使用，24h總的靜脈用量為20～250ml。用藥一般不超過7d。③、曾有引起心室肥大、室間隔增厚、心臟病變的報道，尤其在血藥濃度過高的患兒中常見，對于高危患者建議用超聲心電圖監(jiān)測，否則應(yīng)考慮減量或停藥。④、避免與環(huán)孢素合用，否則會延長后者半衰期，從環(huán)孢素切換到本品治療時，必須監(jiān)測環(huán)孢素的血藥濃度。⑤、本品注射液中含有聚乙烯氫化蓖麻油，可能引起過敏反應(yīng)，應(yīng)注意，注射時不能使用PVC塑料管道及注射器。