環孢素膠囊的藥理毒理與藥代動力學

    環孢素軟膠囊的主藥環孢素（也稱環孢菌素 A）為11個氨基酸組成的環狀多肽。環孢素軟膠囊是一種強效的免疫抑制劑，環孢素軟膠囊可逆地特異作用于淋巴細胞。動物實驗表明環孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小 腸和肺)移植的存活時間，抑制細胞介導免疫反應（包括同種異體免疫反應、遲發性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴T-細胞的抗體生成)。環孢素軟膠囊尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和 釋放、阻斷淋巴細胞生長周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發生率較低。

    環孢素軟膠囊藥代動力學

    生物利用度研究資料表明，環孢素軟膠囊的平均環孢素生物利用度(AUC)與新山地明一致，而較賽斯平的平均AUC提高20～30%。以1:1由賽斯平轉換成本品后，部分患者轉變前后的環孢素血藥濃度會有一些變化，請遵醫囑，在血藥濃度監測的情況下，對服藥劑量進行適當調整。　　　

    環孢素軟膠囊主要分布于血管外的全身各組織中，脂肪內濃度最高，其次為肝、腎上腺和胰腺。血液中33～47%的環孢素存在于血漿中，4～9%存在于淋巴細胞中，5～12%在粒細胞中。 41～58%在紅細胞中。血漿中90%的環孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結合。

    環孢素軟膠囊經肝臟代謝，已知代謝產物有15種，消除半衰期為10～27小時左右，主要以代謝物經膽汁及糞便排泄，尿中僅0.1%以原藥形式排出。

    環孢素軟膠囊適應癥
    1、環孢素軟膠囊預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。
    2、環孢素軟膠囊經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

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