導讀:益賽普是是國內首個上市的TNF拮抗劑,由上海中信國健藥業有限公司所生產的治療類風濕關節炎,斑塊狀銀屑病,強直性脊椎炎的最新藥物,治療效果顯著。它治療的機理主要是根據研究類風濕性關節炎(RA)病理過程中的一種主要炎性介質,其參與調控的炎癥反應可導致關節的病理改變。益賽普的作用機制就是針對這一炎性介質競爭性地先與血中TNF結合,阻斷它和細胞表面TNF受體結合,降低其活性。
為了測試其毒性給予小鼠靜脈注射160mg/kg的益賽普,結果顯示未見毒性反應;給予猴4周的長期毒性試驗結果顯示,15mg/kg劑量的益賽普,無明顯毒性反應。實驗結果表明,益賽普是無毒的。
臨床研究表明,重組人Ⅱ型腫瘤壞死因子受體-抗體融合蛋白經皮下注射后,在注射部位緩慢吸收。單次給藥后,約48小時后可達血藥濃度峰值。絕對生物利用度約為76%。每周給藥2次,達穩態時的血藥濃度約為單次給藥峰濃度的2倍。
益賽普每支藥里含重組人Ⅱ型腫瘤壞死因子受體-抗體融合蛋白(rhTNFR:Fc)12.5毫克或25毫克,甘露醇40毫克,蔗糖10毫克,三羥甲基氨基甲烷1.2毫克。
益賽普主要用于治療中度及重度活動性類風濕關節炎;18歲及18歲以上成人中度至重度斑塊狀銀屑病;以及活動性強直性脊柱炎。
益賽普常見不良反應是注射部位局部反應,包括輕至中度紅斑、搔癢、疼痛和腫脹等,注射部位反應通常發生在開始治療的第一個月內,在隨后的治療中發生頻率降低。注射部位反應平均持續3-5天。其它不良反應包括頭痛、眩暈、皮疹、失眠、咳嗽、腹痛、上呼吸道感染、血壓升高、外周血淋巴細胞比例增多、鼻炎、發熱、關節酸痛、肌肉酸痛、困倦、面部腫脹、轉氨酶升高等。大部分無需處理。
百濟藥師溫馨提醒:益賽普為白色凍干粉針劑,加水溶解后溶液為無色或微帶黃色的澄清、透明液體。應置于2-8℃,避光干燥保存和運輸,不可冷凍。包裝是2毫升西林瓶(硼硅玻璃管制注射劑瓶裝),1支/盒。有效期暫定36個月。