去鐵酮片(奧貝安可)治療劑量為25mg/kg體重,口服,每日三次,每日劑量為75mg/kg體重。可以半片為單位計算,不建議劑量超過100mg/公斤/天,因為會潛在地增加不良反應的危險性。去鐵酮片(奧貝安可)用于治療耐受或不愿意接受現有螯合劑治療的鐵負荷過多的地中海貧血患者。
去鐵酮片(奧貝安可)其活性成分為去鐵酮(3-羥基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮),是一個與鐵以3:1摩爾比鍵合的二齒配位體。臨床試驗證實去鐵酮可有效促進鐵排除,阻止輸血依賴的地中海貧血患者血清鐵的蓄積。在2個Ⅲ期臨床試驗和1和地中海貧血關懷項目共247名患者的研究中,血清鐵蛋白濃度被作為主要的療效評估標準。一個與去鐵胺相對照的歷時2年的去鐵酮治療研究,2個治療組的平均血清鐵蛋白濃度無顯著性差異。其他研究為支持性、開放性、非對照研究。在研究中,患者的血清鐵蛋白濃度保持在了治療前的水平。
去鐵酮片(奧貝安可)在人體內作用的過程分析
吸收:去鐵酮在上消化道快速吸收。患者空腹服用單劑去鐵酮,血清峰濃度出現在45-60分鐘;餐后服用,達峰時間延長至2小時。給予25mg/kg劑量,盡管與食物同服并不降低吸收總量,但餐后服用的血清峰濃度(85μmol/l)比空腹服用(126μmol/l)低。
代謝:去鐵酮主要通過葡萄糖醛酸化代謝,通過使去鐵酮的3-羥基團失活,使其失去結合鐵的能力。葡萄糖醛酸化代謝物血清峰濃度在服用去鐵酮2-3小時后出現。
消除:去鐵酮主要通過腎臟消除,報告在服用后24小時,總劑量的75%-90%由尿排出,以去鐵酮原形,葡萄糖醛酸化代謝產物以及鐵-去鐵酮復合物形式存在。報告通過糞便有不定量的清除。多數患者的消除半衰期在2-3小時。
百濟藥師溫馨提醒:尚無去鐵酮和其他藥物相互作用的報告。但是由于該化合物與金屬陽離子結合,所以去鐵酮與含三價陽離子的藥物,例如含鋁離子的抗酸劑,會存在潛在的藥物相互作用。尚無去鐵酮與維生素c同服的安全性的正式研究。基于同服去鐵酮和維生素c出現不良的相互作用的報告,當同服這兩種藥物時應慎重。
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