肺癌新藥-Crizotinib,帶來新希望

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2012/7/5 4:46:00

導讀：在ASCO上公布的結構顯示，80名病人中有57%對肺癌新藥-Crizotinib治療有反應，按控制率算，幾乎達到了90%。輝瑞已經開始了III期臨床試驗，并計劃在2011年上半年提交上市申請。

藥物的研究步伐是永不停止的，每個新藥的推出都會給患者帶來新的希望。肺癌藥物研究方面又傳出好消息：肺癌新藥-Crizotinib有望2013面試。更多關于肺癌新藥-Crizotinib的信息，百濟藥師給您介紹。

輝瑞在研藥物能使一種罕見的肺癌腫瘤縮小，這種肺癌由基因缺失引起且多發生于非吸煙人群。臨床腫瘤學會會議報道Crizotinib能使試驗中57%患者腫瘤體積縮小，87%患者停止疾病進展，試驗中受試者多為非吸煙者或以前吸煙但現在不吸煙者。

Crizotinib的靶點是ALK，這個蛋白激酶的功能直到幾年前還所知甚少。ALK是間變型淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinase）的縮寫。輝瑞的Crizotinib正穩步地向商業化道路前進，其他公司也在開發ALK抑制劑。

藥物靶向ALK基因，該基因發生部分缺失或與附近基因融合時可致細胞生長失控。約5%肺癌患者有ALK基因缺陷。最新公布的CrizotinibⅡ期試驗結果顯示，100多名用藥患者中的82%患者對藥物產生應答。全球范圍內約15%肺癌與吸煙無關。美國每年有約6000癌癥患者有ALK基因缺陷。開發初期，研究人員認為Crizotinib可能阻斷從ALK缺陷基因和一種被稱為c-MET的蛋白傳出的信號，因此可能用于淋巴瘤和肉瘤，直到07年8月日本研究人員發現一位肺癌患者有該基因缺陷，才意識到藥物可能對肺癌有效，于是開始招募肺癌患者進行試驗。

輝瑞迅開始了小規模的臨床試驗。結果第一個接受Crizotinib治療的病人結果非常好。治療前還不能自己走路，但治療幾天后癥狀得到明顯改善，連護士都認不出來。在ASCO上公布的結構顯示，80名病人中有57%對治療有反應，按控制率算的話（即病情穩定時間超過4個月），幾乎達到了90%。輝瑞已經開始了III期臨床試驗，并計劃在2011年上半年提交上市申請。

Ariad Pharmaceuticals公司正在開發另一種小分子化合物AP26113，這種藥物有望在Crizotinib產生耐藥性后頂上去。現在還沒有發布ALK的晶體結構，所以Ariad應用了一種標準的同源建模方法來設計抑制劑。實驗室和動物實驗顯示AP26113對Crizotinib耐藥的癌細胞仍有活性，該公司計劃在明年開始這個藥物的I期臨床試驗。

百濟藥師溫馨提醒：藥物副作用比其它抗癌藥少且輕微，最常見副作用為食欲減退，部分患者可出現夜視力下降。同時，盡管Crizotinib給某一特定類型的肺癌病人帶來了很大希望，但指望這個化合物來治愈晚期肺癌是不現實的。

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