導讀:我國每年乳腺癌新發數量、死亡數量分別占全球的12.2%和9.6%,乳腺癌發病增速為世界平均水平的兩倍,發病平均年齡比歐美國家患者年輕10至15歲。速萊依西美坦片適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。那么, 速萊的功效是什么?
速萊的功效是什么?
據文獻報告,絕經的健康女性口服放射標記的速萊依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結合率為90%。依西美坦的代謝率廣泛,主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進行代謝,代謝產物無活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為24小時。乳腺癌晚期絕經后女性的吸收較健康絕經女性快,達峰時間分別為1.2小時和2.9小時。重服給藥后,乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經女性低45%,而循環中的水平較高;其平均UC較健康女性高約2倍。中或重度肝腎功能不全者,單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。
在健康女性志愿者中進行了高達800mg單劑量的臨床試驗;在絕經后晚期乳腺癌婦女中進行了高至600mg/日共12周的臨床試驗,這些劑量下受試者耐受性良好。藥物過量時無特殊解毒劑,應當進行一般的支持護理,如:經常檢查生命體征以及密切觀察病人等。
絕經前的婦性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用,以免出現干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加。
腫瘤科藥師溫馨提醒:對速萊或本品內賦形劑過敏的患者禁用。孕婦及哺乳期婦女、兒童禁用。
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