百濟(jì)新特藥房提供依西美坦片(速萊)說明書，讓您了解依西美坦片(速萊)副作用、依西美坦片(速萊)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，依西美坦片(速萊)說明書如下:

【速萊藥品名稱】
通用名稱：依西美坦片
商品名稱：速萊
英文名稱：ExemestaneTablets
漢語(yǔ)拼音：YiximeitanPian

【速萊成份】
速萊主要成份為依西美坦，其化學(xué)名為6－甲烷基雄甾-1，4－二烯－3，17－二酮。
其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C20H24O2
分子量：296.41

【速萊性狀】
速萊為白色或類白色片或薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【速萊適應(yīng)癥】
適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

【速萊規(guī)格】
25mg

【速萊用法用量】
一次一片（25mg），一日一次，飯后口服，輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。

【速萊不良反應(yīng)】
速萊主要不良反應(yīng)有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻(xiàn)報(bào)道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽等。其他還有淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、肝功能指標(biāo)（如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等）異常等。在臨床試驗(yàn)中，只有3％的病人由于不良反應(yīng)終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)；由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見（0.3％）。

【速萊禁忌】
對(duì)速萊或速萊內(nèi)賦形劑過敏的患者禁用。

【速萊注意事項(xiàng)】
絕經(jīng)前的婦性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。
中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。
運(yùn)動(dòng)員慎用。

【速萊孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用。

【速萊兒童用藥】
禁用。

【速萊老年用藥】
無特別的注意事項(xiàng)。

【速萊藥物相互作用】
速萊不可與雌激素類藥物合用，以免拮抗速萊的藥效作用；依西美坦主要經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)代謝，但其與強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑(酮康唑)合用時(shí)，速萊的藥動(dòng)學(xué)未發(fā)生改變，因此似乎CYP同工酶抑制劑對(duì)速萊的藥動(dòng)學(xué)無顯著影響。但不排除已知的CYP3A4誘導(dǎo)劑降低血漿中依西美坦?jié)舛鹊目赡苄浴?br/>
【速萊藥物過量】
在健康女性志愿者中進(jìn)行了高達(dá)800mg單劑量的臨床試驗(yàn)；在絕經(jīng)后晚期乳腺癌婦女中進(jìn)行了高至600mg/日共12周的臨床試驗(yàn)，這些劑量下受試者耐受性良好。
藥物過量時(shí)無特殊解毒劑，應(yīng)當(dāng)進(jìn)行一般的支持護(hù)理，如：經(jīng)常檢查生命體征以及密切觀察病人等。

【速萊藥理毒理】
藥理作用
乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮及睪酮）轉(zhuǎn)化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾類芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對(duì)腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固酮的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時(shí)，對(duì)類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。

毒理研究
單次給藥毒性：小鼠單次經(jīng)口給藥劑量達(dá)3200mg/kg（按體表面積計(jì)算，約為人臨床推薦劑量的640倍）時(shí)，出現(xiàn)死亡。大鼠和犬單次劑量分別為5000mg/kg和3000mg/kg（按體表面積計(jì)算，分別約為人臨床推薦劑量的2000倍和4000倍）時(shí)，動(dòng)物出現(xiàn)死亡。小鼠和犬單次給藥劑量分別達(dá)400mg/kg和3000mg/kg（按體表面積計(jì)算，分別約為人臨床推薦劑量的80倍和4000倍）時(shí)，動(dòng)物出現(xiàn)驚厥。
臨床研究中，健康人速萊單次給藥劑量達(dá)800mg/kg及晚期乳腺癌患者劑量高達(dá)600mg連續(xù)給藥12周時(shí)，均表現(xiàn)出良好的耐受性。
生殖毒性：交配前14天至妊娠15-20天內(nèi)，大鼠給予速萊，泌乳期繼續(xù)給藥21天，其劑量為4mg/kg/日（按體表面積計(jì)算，相當(dāng)于人臨床推薦劑量的1.5倍）時(shí)，出現(xiàn)胎盤重量增加；劑量大于或等于20mg/kg/日時(shí)，出現(xiàn)妊娠期延長(zhǎng)、分娩異常或困難，同時(shí)也觀察到吸收胎增加、活胎數(shù)減少、胎仔重量降低、骨化延遲。妊娠大鼠器官形成期給藥劑量小于或等于810mg/kg（按體表面積計(jì)算，約為人臨床推薦劑量的320倍）時(shí)，未出現(xiàn)明顯致畸胎作用。家兔器官形成期給藥劑量90mg/kg/日（按體表面積計(jì)算，約為人推薦臨床劑量70倍）時(shí)，出現(xiàn)胎盤重量降低；劑量為270mg/kg/日時(shí)，出現(xiàn)流產(chǎn)、吸收胎增加和胎兔體重降低；劑量小于或等于270mg/kg/日（按體表面積計(jì)算，約為人推薦臨床劑量的210倍）時(shí)，家兔畸形率未見增加。目前尚無速萊對(duì)孕婦影響的臨床研究資料，若妊娠期服用速萊，應(yīng)告之患者速萊對(duì)胎兒的潛在危害性和出現(xiàn)流產(chǎn)的潛在危險(xiǎn)。
交配前63天及合籠期間，雄性大鼠給藥500mg/kg/日（按體表面積計(jì)算，約為人臨床推薦劑量的200倍）時(shí)，可使與之交配的未給藥雌性大鼠的生育力降低。速萊劑量為20mg/kg/日（按體表面積計(jì)算，相當(dāng)于人臨床推薦劑量的8倍）時(shí)，對(duì)雌性大鼠的生育力參數(shù)（如卵巢功能、交配行為、受孕率）無影響，但使平均窩仔數(shù)降低。另外，在一般毒性研究中，按體表面積計(jì)算，給藥量為人推薦劑量的3-20倍時(shí)，小鼠、大鼠及犬均不同程度地出現(xiàn)卵巢改變，包括過度增生、卵巢囊腫數(shù)增多及黃體數(shù)減少。
大鼠經(jīng)口給予放射標(biāo)記的14C-依西美坦1mg/kg后，發(fā)現(xiàn)其可通過胎盤，給藥后15分鐘在乳汁中出現(xiàn)帶放射活性的依西美坦，上述劑量下，單次給藥后24小時(shí)，速萊及其代謝物在母體與胎兒血液中的濃度相當(dāng)。尚不知速萊是否通過人乳汁分泌。因許多藥物可經(jīng)乳汁分泌，故哺乳期婦女應(yīng)慎用速萊。
遺傳毒性：速萊在Ames試驗(yàn)和V79中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞試驗(yàn)中未表現(xiàn)出致突變作用。在體外無代謝活化的情況下，對(duì)人淋巴細(xì)胞表現(xiàn)出致突變作用，但小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果陰性。速萊不增加大鼠肝細(xì)胞的程序外DNA合成。
致癌性：目前尚無速萊致癌作用的研究資料。

【速萊藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告，絕經(jīng)的健康女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后，吸收迅速，至少42％的依西美坦在胃腸道被吸收；食用高脂肪餐后；其血漿水平上升約40％。依西美坦在各組織中廣泛分布，其血漿蛋白結(jié)合率為90％。依西美坦的代謝率廣泛，主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝，代謝產(chǎn)物無活性或抑制芳香酶活性較弱，其代謝物主要從尿和糞中排泄，約各占40％左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1％。依西美坦的平均終末半衰期為24小時(shí)。乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快，達(dá)峰時(shí)間分別為1.2小時(shí)和2.9小時(shí)。重復(fù)給藥后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經(jīng)女性低45％，而循環(huán)中的水平較高；其平均AUC較健康女性高約2倍。
中或重度肝腎功能不全者，單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。

【速萊貯藏】
遮光，密封保存。

【速萊包裝】
鋁塑包裝，14片/板/盒。

【速萊有效期】
24個(gè)月

【速萊執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
《中國(guó)藥典》2015年版二部

【速萊批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20020002

【速萊生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：齊魯制藥有限公司
生產(chǎn)地址：濟(jì)南市工業(yè)北路243號(hào)