抗前列腺癌藥,比卡魯胺片

   導讀：比卡魯胺片是一種非類固醇的雄激素拮抗劑，與雄激素竟爭雄激素受體，阻滯細胞對雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結合，本品與雄激素受體結合后形成受體復合物，并進入細胞核內，與核蛋白結合，從而抑制腫瘤細胞生長；可作為晚期前列腺癌姑息治療的一線用藥。

    比卡魯胺片藥理作用 　本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它激素的作用，它與雄激素受體結合而使其無有效的基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在(R)-結構對應體上。
　
    比卡魯胺片毒理研究 　本品是一種有效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化與這些作用相關，包括腫瘤誘發。在人體，酶誘導作用還未發現。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。

    比卡魯胺片不良反應　本品一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應而停藥的情況。 本品的藥理作用可以引起某些預期的反應，包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化，它可隨睪丸切除術減輕。本品也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。肝功改變(轉氨酶水平升高，黃疸)已經在本品的臨床試驗中被觀察到，但少見嚴重變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善。接受本品治療的患者中，極少出現肝功能衰竭，且其因果關系尚未確立。應考慮定期查肝功能。在使用本品與LHRH類似物伍用進行臨床研究期間還觀察到下列副作用(臨床試驗者認為可能與藥物相關且發生率大于1%)。這些副作用與藥物的使用沒有因果關系，有些是老年人日常固有的。

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