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阿瓦斯汀(貝伐單抗)--結(jié)直腸癌靶向治療新藥即將在中國(guó)上市
- 來源： 百濟(jì)藥房藥訊 作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 發(fā)布時(shí)間：2009-1-14 14:55:00
阿瓦斯汀(貝伐單抗，Bevacizumab，Avastin)是重組的人源化單克隆抗體。2004年2月26日獲得FDA的批準(zhǔn)，是美國(guó)第一個(gè)獲得批準(zhǔn)上市的抑制腫瘤血管生成的藥。貝伐單抗作為遷移性結(jié)腸直腸癌的一線治療藥物，能與血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子 (VEGF)結(jié)合，使其不能刺激血管生長(zhǎng) ,從而使腫瘤生長(zhǎng)所需的血液、氧氣和其他營(yíng)養(yǎng)被阻斷，最終實(shí)現(xiàn)抗癌的作用。阿瓦斯汀是通過中國(guó)倉鼠卵巢細(xì)胞表達(dá)系統(tǒng)生產(chǎn)的，是鼠抗體的基因工程改造版 ,在實(shí)驗(yàn)室中可被大量生產(chǎn)。阿瓦斯汀分子量大約為149,000道爾頓。阿瓦斯汀為無色透明、淺乳白色或灰棕色、pH值6.2的無菌液體。阿瓦斯汀有100mg和400mg兩種規(guī)格，對(duì)應(yīng)的體積為4ml和16ml(25mg/ml)，不含防腐劑。
阿瓦斯汀說明書資料：
（注：阿瓦斯汀說明書資料是從英文說明書中翻譯的一些主要信息，詳細(xì)資料請(qǐng)參照實(shí)物藥品說明書）
【藥品名稱】
通用名：貝伐單抗 Bevacizumab
商品名稱：阿瓦斯汀Avastin
劑型：水劑。
【作用機(jī)制】Bevacizumab(商品名Avastin)是一種重組的人類單克隆IgG1抗體，通過抑制人類血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子的生物學(xué)活性而起作用。阿瓦斯汀可結(jié)合VEGF并防止其與內(nèi)皮細(xì)胞表面的受體(Flt-1和KDR)結(jié)合。在體外血管生成模型上，VEGF與其相應(yīng)的受體結(jié)合可導(dǎo)致內(nèi)皮細(xì)胞增殖和新生血管形成。在接種了結(jié)腸癌的裸(無胸腺)鼠模型上，使用阿瓦斯汀可減少微血管生成并抑制轉(zhuǎn)移病灶進(jìn)展。
【藥理毒理】藥物代謝動(dòng)力學(xué)特性：靜脈給藥后，平均清除半衰期為20天（范圍11－50天），預(yù)測(cè)達(dá)到穩(wěn)態(tài)的時(shí)間為100天。
特殊人群：根據(jù)人群用藥資料，沒有發(fā)現(xiàn)穩(wěn)態(tài)血藥濃度與患者的年齡、性別之間有相關(guān)性。
與處方者有關(guān)的臨床前安全資料,在兔子中使用超過兩倍Avastin人類推薦劑量，出現(xiàn)致畸性。
目前無Avastin在人類和動(dòng)物致癌性資料。
【藥代動(dòng)力學(xué)】阿瓦斯汀的藥代動(dòng)力學(xué)曲線，只檢測(cè)其血清總濃度(即不區(qū)分游離的阿瓦斯汀和結(jié)合到VEGF配體上的阿瓦斯汀)。基于一定人群的藥代動(dòng)力學(xué)分析：491名患者接受1~20mg/Kg阿瓦斯汀，每周1次，每2周1次，或每3周1次，估計(jì)阿瓦斯汀的半衰期大約為20天(范圍在11~50天)。達(dá)到穩(wěn)態(tài)的時(shí)間預(yù)計(jì)為100天。采用劑量為10 mg/kg，每2周1次的阿瓦斯汀治療時(shí)，其血清蓄積率為2.8。阿瓦斯汀的血清清除與患者的體重、性別和腫瘤負(fù)荷的不同而有所不同。通過體重較正后，男性較女性有較高的清除率(0.262 升/天 對(duì). 0.207升/天)和較大的清除體積(3.25 升對(duì)2.66 升)。腫瘤負(fù)荷大的(大于或等于腫瘤體表面積中位值)患者較腫瘤負(fù)荷小的(小于腫瘤體表面積中位值)患者有較高的清除率(0.249升/天 對(duì)0.199升/天)。在一項(xiàng)813名患者參加的臨床隨機(jī)實(shí)驗(yàn)研究中，沒有證據(jù)證明，在應(yīng)用阿瓦斯汀時(shí)，相對(duì)于女性和腫瘤負(fù)荷小的患者，男性或腫瘤負(fù)荷大的患者的療效差。臨床療效與阿瓦斯汀暴露量之間的關(guān)系目前還沒有定論。
【阿瓦斯汀適應(yīng)癥】Avastin適用于聯(lián)合以5－FU為基礎(chǔ)的化療方案一線治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌。
【禁忌癥】目前不知Avastin的禁忌癥。
【用法與用量】?jī)H供靜脈內(nèi)使用.推薦劑量為5 mg/kg，每2周靜脈注射1次直至疾病進(jìn)展。Avastin應(yīng)在術(shù)后28天以后使用，且傷口完全愈合。Avastin 需用100ml 0.9%的生理鹽水稀釋，不能用葡萄糖溶解。Avastin不能靜脈推注，第一次靜脈滴注應(yīng)在化療后，滴注時(shí)間應(yīng)超過90分鐘。第一次滴注耐受性好，第二次靜脈滴注時(shí)間應(yīng)超過60分鐘，仍然耐受好，以后滴注時(shí)間超過30分鐘即可。
【阿瓦斯汀不良反應(yīng)】最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為胃腸穿孔/傷口并發(fā)癥、出血、高血壓危象、腎病綜合癥、充血性心力衰竭。
最常見的嚴(yán)重不良反應(yīng)(NCI-CTC 3-4級(jí) )為：無力、疼痛、高血壓、腹瀉、白細(xì)胞減少。
最常見不良反應(yīng)為：無力、疼痛、腹痛、頭痛、高血壓、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲下降、口腔炎、便秘、上呼吸道感染、鼻衄、呼吸困難、剝脫性皮炎、蛋白尿。
【注意事項(xiàng)】
●胃腸穿孔：傷口愈合并發(fā)癥使用阿瓦斯汀可并發(fā)胃腸道穿孔和傷口開裂，有時(shí)甚至是致命的。胃腸穿孔，有時(shí)伴有腹腔內(nèi)膿腫，可發(fā)生在應(yīng)用阿瓦斯汀的全過程(但和使用時(shí)間的長(zhǎng)短沒有相關(guān)性)。阿瓦斯汀和IFL靜推的化療聯(lián)用時(shí)，胃腸穿孔的發(fā)生率為2%。
如果患者在應(yīng)用阿瓦斯汀的過程中出現(xiàn)胃腸穿孔或需要醫(yī)療干預(yù)的傷口開裂，那阿瓦斯汀應(yīng)永久停用。為了避免阿瓦斯汀治療影響傷口愈合/傷口開裂，在應(yīng)用阿瓦斯汀治療結(jié)束后要間隔多長(zhǎng)時(shí)間再進(jìn)行選擇性手術(shù)，目前還沒有定論。
●出血：在應(yīng)用阿瓦斯汀和化療聯(lián)合治療非小細(xì)胞肺癌患者中出現(xiàn)出血，在一個(gè)小型的采用阿瓦斯汀和化療聯(lián)合治療非小細(xì)胞肺癌研究中發(fā)現(xiàn)，病理組織學(xué)為鱗癌的嚴(yán)重或致命出血發(fā)生率為31%，而腺癌的發(fā)生率僅為4%，但單獨(dú)采用化療的無一例發(fā)生。近期發(fā)生過出血的患者不應(yīng)接受阿瓦斯汀治療。
●免疫原性：作為一種治療用的蛋白質(zhì)，必然存在潛在的免疫原性。在接受阿瓦斯汀治療的患者中抗體的發(fā)生率目前還沒有充分的結(jié)論。500名接受阿瓦斯汀治療的患者的血清中，采用酶聯(lián)免疫吸附法檢測(cè)，沒有高滴度的抗阿瓦斯汀抗體存在。
●血壓監(jiān)測(cè)：在接受阿瓦斯汀治療期間，應(yīng)每2~3周監(jiān)測(cè)其血壓。如果出現(xiàn)高血壓的患者應(yīng)更加頻繁監(jiān)測(cè)其血壓。由于接受阿瓦斯汀治療而誘發(fā)或加重高血壓而停藥的患者，應(yīng)繼續(xù)定期監(jiān)測(cè)其血壓。
●實(shí)驗(yàn)室檢查：接受阿瓦斯汀治療的患者應(yīng)進(jìn)行系統(tǒng)的尿液檢查以監(jiān)測(cè)是否誘發(fā)或加重蛋白尿。患者出現(xiàn)2+或更嚴(yán)重的蛋白尿時(shí)應(yīng)檢查24小時(shí)尿做進(jìn)一步評(píng)價(jià)。
【 規(guī) 格】：?jiǎn)蝹�(gè)100 mg包裝：含有一瓶4ml的Bevacizumab。(25 mg/ml). NDC 50242-060-01 606
單個(gè)400 mg包裝：含有一瓶16ml的Bevacizumab。(25 mg/ml). NDC 50242-0
【 貯藏 】Avastin必須儲(chǔ)存在原包裝內(nèi)，冷藏于2～8℃ ，避光保存。不能冷凍，不能搖動(dòng)。
【生產(chǎn)商】：基因泰克（Genentech）
警告
胃腸穿孔/傷口愈合并發(fā)癥
使用阿瓦斯汀可并發(fā)胃腸道穿孔和傷口開裂，有時(shí)甚至是致命的。胃腸穿孔，有時(shí)伴有腹腔內(nèi)膿腫，可發(fā)生在應(yīng)用阿瓦斯汀的全過程(但和使用時(shí)間的長(zhǎng)短沒有相關(guān)性)。阿瓦斯汀和IFL靜推的化療聯(lián)用時(shí)，胃腸穿孔的發(fā)生率為2%。根據(jù)報(bào)道，典型的表現(xiàn)為腹痛，伴有便秘或嘔吐等癥狀。在應(yīng)用阿瓦斯汀的過程中，如果患者出現(xiàn)腹痛，應(yīng)考慮胃腸穿孔的診斷。
如果患者在應(yīng)用阿瓦斯汀的過程中出現(xiàn)胃腸穿孔或需要醫(yī)療干預(yù)的傷口開裂，那阿瓦斯汀應(yīng)永久停用。為了避免阿瓦斯汀治療影響傷口愈合/傷口開裂，在應(yīng)用阿瓦斯汀治療結(jié)束后要間隔多長(zhǎng)時(shí)間再進(jìn)行選擇性手術(shù)，目前還沒有定論。(見警告：“胃腸穿孔/傷口開裂綜合癥”和“劑量和用法：劑量調(diào)整”)
出血
嚴(yán)重的出血，有時(shí)是致命的。在應(yīng)用阿瓦斯汀和化療聯(lián)合治療非小細(xì)胞肺癌患者中出現(xiàn)出血，在一個(gè)小型的采用阿瓦斯汀和化療聯(lián)合治療非小細(xì)胞肺癌研究中發(fā)現(xiàn)，病理組織學(xué)為鱗癌的嚴(yán)重或致命出血發(fā)生率為31%，而腺癌的發(fā)生率僅為4%，但單獨(dú)采用化療的無一例發(fā)生。近期發(fā)生過出血的患者不應(yīng)接受阿瓦斯汀治療。(見警告：“出血”和“劑量和用法：劑量調(diào)整”)。
特殊人群
人口統(tǒng)計(jì)分析數(shù)據(jù)提示：無需因?yàn)榛颊叩哪挲g或性別做劑量調(diào)整。
腎功能受損患者：目前還沒有阿瓦斯汀在腎損害患者中的藥代動(dòng)力學(xué)研究。
肝功不全患者：目前還沒有阿瓦斯汀在肝功不全患者中的藥代動(dòng)力學(xué)研究。
阿瓦斯汀臨床研究
有兩個(gè)隨機(jī)的臨床研究用于評(píng)價(jià)阿瓦斯汀聯(lián)合以5-Fu為基礎(chǔ)的化療在治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的療效和安全性。
阿瓦斯汀聯(lián)合IFL方案靜脈推注。
研究1是一個(gè)雙盲、隨機(jī)的臨床研究，用于評(píng)價(jià)阿瓦斯汀做為轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的一線治療。病人隨機(jī)分配到三個(gè)組：第1組為IFL靜推+安慰劑(伊利替康125 mg/m2靜推，5-氟脲嘧啶 500 mg/m2靜推，四氫葉酸鈣20 mg/m2靜推，每周1次，連用4周，6周為1周期)；第2組為IFL靜推+阿瓦斯汀(5 mg/kg每2周1次)；第3組為5-FU/LV+阿瓦斯汀(5 mg/kg每2周1次)。預(yù)先決定，當(dāng)IFL靜推+阿瓦斯汀方案的毒性被評(píng)價(jià)為可以接受時(shí)，第3組的入組即中止。813名患者被隨機(jī)分配到第1組和第2組，中位年齡是60歲，40%為女性，79%是高加索人，57%的患者ECOG評(píng)分為0分，21%原發(fā)于直腸，28%接受過輔助化療，56%患者的主要病變部位位于腹外，38%患者的主要病變部位在肝臟。各研究組之間患者的各項(xiàng)特性基本是相似的。首要的研究終點(diǎn)是總生存期。
TAG： 阿瓦斯汀 貝伐單抗 結(jié)直腸癌 上市
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