蘇立-----更適合東方人的化療藥

    蘇立替吉奧膠囊是齊魯豐富產(chǎn)品體系的又一重要產(chǎn)品，是新一代更具東方人種生存優(yōu)勢(shì)的口服氟尿嘧啶類藥物。蘇立替吉奧膠囊臨床上主要用于治療不能切除的局部、晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。該藥最早由日本研發(fā)上市，目前已被日本批準(zhǔn)用于治療晚期胃癌、頭頸部癌、直腸癌、非小細(xì)胞肺癌、轉(zhuǎn)移性乳腺癌和胰腺癌等腫瘤疾病，已經(jīng)成為日本治療晚期胃癌的一線用藥。蘇立替吉奧膠囊制劑質(zhì)量達(dá)到原研廠家同等水平，經(jīng)人體生物等效性試驗(yàn)驗(yàn)證，與原研進(jìn)口產(chǎn)品完全等效。

    胃癌的化療仍然是腫瘤學(xué)界的難題和挑戰(zhàn)。5年來(lái)，盡管積極應(yīng)用新的化療藥物，包括多西紫杉醇、奧沙利鉑和伊立替康，進(jìn)展期胃癌的緩解率和生存率有所提高，但并無(wú)徹底改觀。迄今為止，氟尿嘧啶類藥物依然是胃癌化療的基石。在臨床應(yīng)用中，5-氟尿嘧啶（5-FU）需要持續(xù)靜脈滴注以維持穩(wěn)定的血藥濃度，使用極不方便，常有靜脈炎、骨髓抑制、其他毒性及靜脈置管的并發(fā)癥。如何在不影響療效的前提下，積極開(kāi)發(fā)更加便捷、安全性高的口服制劑是人們追求的目標(biāo)。

    蘇立替吉奧膠囊主要成分為FT207和2個(gè)調(diào)節(jié)劑：吉美嘧啶和奧替拉西。其構(gòu)成比例為FT207∶吉美嘧啶∶奧替拉西＝1∶0.4∶1(摩爾比)。FT207具有優(yōu)良的口服生物利用度，口服吸收后通過(guò)肝臟P450酶轉(zhuǎn)化變成5-FU后進(jìn)入血液循環(huán)發(fā)揮抗腫瘤效應(yīng)。CDHP能夠抑制二氫嘧啶脫氫酶（DPD）的活性，降低其對(duì)5-FU的分解，有助于維持5-FU在血液和腫瘤組織中的藥物濃度。而Oxo的作用是特異性抑制腸道粘膜細(xì)胞內(nèi)乳清酸核糖轉(zhuǎn)移酶（ORTC），降低5-FU在腸道組織內(nèi)產(chǎn)生磷酸化（磷酸化的結(jié)果是導(dǎo)致胃腸道副作用的主要原因），從而降低了FT207的胃腸道毒性。

    蘇立替吉奧膠囊與5-Fu相比具有以下優(yōu)勢(shì)：

 
    ① 能維持較高的血藥濃度并提高抗癌活性；

    ② 明顯減少藥毒性；

    ③ 給藥方便。

    替吉奧膠囊最早在日本研發(fā)上市，1999年被日本批準(zhǔn)用于治療晚期胃癌；2001年被批準(zhǔn)用于頭頸部癌治療；2003年被批準(zhǔn)用于結(jié)腸直腸癌治療；2004年又被推薦聯(lián)合順鉑作為治療胃癌的基本方案；2004年11月被批準(zhǔn)用于乳腺癌治療；2004年12月被批準(zhǔn)用于非小細(xì)胞肺癌治療；2005年被批準(zhǔn)用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌和轉(zhuǎn)移性胰腺癌的治療。在中國(guó)，替吉奧膠囊（蘇立）主要批準(zhǔn)用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

    替吉奧膠囊在日本治療進(jìn)展期胃癌獲得的成功引起多個(gè)國(guó)家的關(guān)注。但由于東西方種族的差別，替吉奧膠囊能否在西方胃癌患者中取得相同的結(jié)果一直存在爭(zhēng)議。美國(guó)Ajani等報(bào)告替吉奧膠囊治療進(jìn)展期胃癌的FLAGS研究共入組患者1029例，研究方案中可以看到治療組DDP劑量只是對(duì)照組的75%，而替吉奧膠囊的化療劑量較日本常用劑量下降了1/3，這些都對(duì)結(jié)果產(chǎn)生一定影響。盡管如此，亞組分析中替吉奧膠囊+DDP彌漫性胃癌患者生存獲益明顯高于CF組。

    綜上所述，蘇立替吉奧膠囊對(duì)晚期胃癌具有顯著的療效，是一種安全、有效的口服抗癌藥物。隨著適應(yīng)癥的拓展，蘇立替吉奧膠囊在臨床的使用將會(huì)更加普遍。

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