格列衛(wèi)-----白血病專用藥

    格列衛(wèi)于2001年5月經(jīng)FDA快速審批規(guī)則批準(zhǔn)用于治療晚期CML病人。當(dāng)時(shí)，該藥被作為二線用藥，用于α--干擾素治療失敗的慢性期CML病人。那時(shí)需要進(jìn)一步的研究以評(píng)價(jià)該藥是否具有確實(shí)的臨床療效，例如提高生存率，以及其治療處于疾病早期階段的病人的療效。 “這次的批準(zhǔn)表明，政府與生產(chǎn)商一直以來(lái)努力的成果就是為患者提供治療CML的另一種有效藥物途徑。已完成的研究和臨床試驗(yàn)結(jié)果證明，格列衛(wèi)是安全和有效的。”FDA官員Mark B．McClellan說(shuō)， “這一批準(zhǔn)可使更多的病人在與癌癥斗爭(zhēng)的早期就能使用這種藥物。”
　　現(xiàn)在，格列衛(wèi)被批準(zhǔn)用于CML所有階段的病人，即可治療處于急變期、加速期和慢性期病人；此外，在其他療法應(yīng)用之前或之后均可使用格列衛(wèi)治療。格列衛(wèi)常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、水腫(體液潴留)、肌肉痛性痙攣、疲勞、皮疹和頭痛。目前公認(rèn)能夠真正治愈CML的方法仍然是干(骨髓)細(xì)胞移植。

　　格列衛(wèi)——使用方便，每日一次，口服治療

　　慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期：
　　每日400毫克，100毫克的格列衛(wèi)膠囊，一次口服四粒。

　　慢性粒細(xì)胞白血病的加速期或急變期：
　　每日600毫克，100毫克的格列衛(wèi)膠囊，一次口服六粒。

　　格列衛(wèi)用于治療c-Kit（CD117）陽(yáng)性的、不能手術(shù)切除的和/或轉(zhuǎn)移的惡性GIST。
   

    作用機(jī)理：

    伊馬替尼，一種2-苯胺嘧啶的衍生物，選擇性地抑制少數(shù)的相關(guān)的酪氨酸激酶，包括c-Kit、Bcr-Abl和血小板來(lái)源的生長(zhǎng)因子（PDGF）受體。
　　伊馬替尼結(jié)合于c-Kit的胞漿內(nèi)酪氨酸激酶功能區(qū)的ATP結(jié)合位點(diǎn)，阻斷磷酸基因由ATP向蛋白質(zhì)底物酪氨酸殘基的轉(zhuǎn)移。這種對(duì)存在于惡性GIST的c-Kit的選擇性，可以導(dǎo)致細(xì)胞增殖的抑制和凋亡的恢復(fù)。因此，伊馬替尼的作用機(jī)理強(qiáng)調(diào)了確定CD117是否存在的必要性，也是為患者選擇最佳治療方案的重要部分。

　　生產(chǎn)企業(yè)：瑞士諾華 Novartis

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