擇泰(唑來膦酸)用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥

來源：新特藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2008/1/9 7:11:00

★：唑來膦酸（擇泰）是諾華公司研制的有效治療實體瘤骨轉移的最新用藥

★：唑來膦酸抑制破骨細胞成熟、抑制破骨細胞在骨質的吸收，強效降鈣止痛

★：唑來膦酸減輕腫瘤骨轉移患者疼痛、恢復功能、提高生活質量和延長生命

★：唑來膦酸用于多發性骨髓瘤、乳腺癌、前列腺癌、肺癌和其他腫瘤骨轉移

★：唑來膦酸（擇泰）見效快、作用時間長，依重性高，不良反應輕，給藥方便

現有臨床資料證實，擇泰® （注射用唑來膦酸）的耐受性良好，可以有效恢復正常血鈣水平。在中、重度惡性腫瘤高鈣血癥（HCM）患者中進行的關鍵研究證實，經過10天治療，擇泰® 組的完全緩解率（即校正后血清鈣[CSC]水平恢復至<2.7 mmol/L的患者比例）顯著高于帕米膦酸二鈉組，血清鈣水平維持正常的時間也更長，具有統計學顯著性差異。擇泰® 組的完全緩解率（即校正后血清鈣[CSC]水平恢復至<2.7 mmol/L的患者比例）顯著高于帕米膦酸二鈉組，血清鈣水平維持正常的時間也更長，具有統計學顯著性差異。擇泰® 成為HCM一線治療的新標準奠定了科學基礎。

擇泰® 用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥

　　雙膦酸鹽是目前治療HCM的首選治療方法，而雙膦酸鹽治療的國際標準方案為帕米膦酸二鈉60-90mg。然而，臨床研究結果顯示，高達40%的患者采用帕米膦酸二鈉治療無效。因此，有必要進一步改善，以更好地治療HCM患者。擇泰® 已在惡性腫瘤和HCM患者中進行了廣泛研究，這也是擇泰® 的第一個適應癥。兩項大規模、平行組、多中心、隨機臨床研究證實，擇泰® 4mg治療HCM的療效優于帕米膦酸二鈉90mg。這些研究共入組287例北美、歐洲和澳大利亞患者。結果顯示擇泰® 與帕米膦酸二鈉的安全性沒有差異。

一項開放性劑量探索研究入組33例伴有高鈣血癥的癌癥患者，旨在觀察在補充體液后，擇泰® 使至少80%HCM（≥2.75 mmol/L）患者血鈣水平恢復正常所需的非毒性劑量1。所觀察劑量有0.002、0.005、0.01、0.02和0.04 mg/kg（單劑量），輸注時間（中位數）為30分鐘。相當于給予體重60 kg的患者0.12-2.4 mg藥物。有30例患者符合療效分析要求。患者中最多的是乳腺癌（n=9），有14例（54%）已發生骨轉移。在靜脈（IV）補液后24小時，平均基線CSC水平為3.0 mmol/L（范圍：2.75-3.91 mmol/L）。

恢復血清鈣正常水平（n=30）

有效劑量為0.02和0.04 mg/kg（相當于給予體重60 kg的患者1.2和2.4 mg藥物）。這兩個劑量均在2-3天內使多數患者的CSC和鈣/肌酐比恢復正常（圖3.1）1。血鈣水平在2-3天內即恢復正常，0.04 mg/kg組血鈣水平維持正常超過21天。

■ 0.02 mg/kg組，5例（100%）患者血鈣水平均恢復正常

■ 0.04 mg/kg組，15例患者中的14例（93%）恢復正常

■ 較低劑量組，10例中有3例（30%）恢復正常

不良事件（n=33）

擇泰® 的耐受性良好。最常見的不良事件為一過性發熱和低磷血癥。

■ 10例（30%）患者出現發熱

■ 7例（21%）患者產生一過性低磷血癥

■ 3例（10%）患者產生一過性低鈣血癥