柳氮磺吡啶栓的制備及臨床應(yīng)用

    柳氮磺吡啶栓為磺胺類(lèi)抗菌藥，主要用于治療潰瘍性結(jié)腸炎(UC) ，柳氮磺吡啶栓劑型分為片劑和栓劑兩種。復(fù)方柳氮磺吡啶栓以柳氮磺吡啶為主藥，輔以氫嗅酸山蓑若堿制成肛栓，對(duì)110 例潰瘍性結(jié)腸炎患者進(jìn)行臨床療效觀察，并與柳氮磺毗陡片進(jìn)行比較，結(jié)果柳氮磺吡啶栓療效確切，應(yīng)用方便，值得推廣。 

    處方及制備：柳氮磺吡啶50 g,氫嗅酸山蓖若堿1 g,聚乙二醇4000119.8 g,聚乙二醇6000 12 g,氯化鈉5.4 g，甘油11.8 g，共制成100 粒。 

    取柳氮磺吡啶栓適量(約相當(dāng)于柳氮磺毗吮120mg)，切碎，加冰醋酸10ml ,攪拌，過(guò)濾，取濾液2ml，加鋅粉約0.2 g，緩緩煮沸，所顯褐黃色即消失。取含量測(cè)定項(xiàng)下的溶液，照紫外一可見(jiàn)分光光度法(《中國(guó)藥典》2005 年版二部附錄WA)測(cè)定，在359 nm波長(zhǎng)處有最大吸收。 

    測(cè)定方法：取柳氮磺吡啶栓10 粒，精密稱(chēng)定，切碎，混勻，精密稱(chēng)取適量(約相當(dāng)于柳氮磺毗陡0.15 g)，置200ml 量瓶中，加0.1mol/L 氫氧化鈉溶液20 ml，置熱水浴中，振搖使溶解，放冷至室溫，加水至刻度，搖勻，濾過(guò)，精密量取續(xù)濾液2ml，置200 ml 量瓶中，加醋酸一醋酸鈉緩沖液(pH4.5)20 ml,用水稀釋至刻度，以水作空白，照紫外一可見(jiàn)分光光度法 

    潰瘍性結(jié)腸炎的發(fā)病機(jī)制尚不十分清楚，可能與免疫Pl遺傳、感染、過(guò)敏反應(yīng)及精神活動(dòng)有關(guān)CA。近年來(lái)粘附分子(CD44戶、一氧化氮(N酬與UC發(fā)生的關(guān)系已受到人們重視。氫嗅酸山蓑若堿能解除血管(尤其是微血管)痙攣、改
善微循環(huán)、止痛、緩解癥狀、促進(jìn)療效。處方中的基質(zhì)加入氯化鈉作為核晶，穩(wěn)定性較好。聚乙二醇無(wú)生理作用，遇體溫不熔化但能緩緩溶于體液中，能釋放水溶性藥物，也能釋放油溶性藥物。用聚乙二醇基質(zhì)制成的栓劑施于家兔后的吸收作用比用半合成脂肪酸脂基質(zhì)制品快。柳氮磺吡啶栓與口服片劑相比，柳氮磺吡啶栓具有藥不受胃腸pH或酶破壞、避免口服時(shí)受肝臟首過(guò)作用破壞、減少藥物對(duì)肝臟的毒副作用、吸收干擾少、作用時(shí)間長(zhǎng)、起效快、 

    (本文節(jié)選自《復(fù)方柳氮磺吡啶栓的制備及臨床應(yīng)用》)

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