柳氮磺吡啶栓,治療潰瘍結(jié)腸炎的藥理毒理

　　柳氮磺吡啶栓為磺胺類抗菌藥。柳氮磺吡啶栓大鼠免疫性潰瘍結(jié)腸炎模型的藥理實驗進行了栓劑肛門給藥和片劑口服灌胃兩種途徑治療結(jié)腸炎效果的對比觀察，結(jié)果顯示肛栓的治療效果明顯優(yōu)于口服。（吸收、分布、消除）柳氮磺吡啶栓進入腸道經(jīng)腸道細菌分解為磺胺吡啶和5－氨基水楊酸，5－氨基水楊酸最終由糞便排出體外。磺胺吡啶可吸引入血，最后由尿排出。在血液中除可發(fā)現(xiàn)有柳氮磺吡啶栓的原形及磺胺吡啶外，尚有其乙酰化物和葡萄糖醛酸結(jié)合物。磺胺吡啶及其乙酰化物可隨尿液排出。

　　柳氮磺吡啶栓及其代謝產(chǎn)物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的作用方式尚不明確。可能與其在動物和體外試驗中表現(xiàn)出的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用有關，動物放射自顯影研究表明，柳氮磺吡啶栓能與結(jié)締組織親和，并在漿液、肝臟和腸壁中處于相對較高的水平。對潰瘍性結(jié)腸炎患者分別直腸給予柳氮磺吡啶栓及其主要代謝產(chǎn)物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的臨床研究表明，產(chǎn)生主要治療作用的可能是5-氨基水楊酸。

　　柳氮磺吡啶栓毒理研究：

　　遺傳毒性：在Ames試驗及L51784小鼠淋巴瘤細胞HGRT基因試驗中SSZ均未表現(xiàn)出致突變作用。但在大鼠、小鼠骨髓核試驗及小鼠外周RBC試驗、姐妹染色體互換試驗、染色體畸變試驗及人淋巴細胞核試驗中，其致突變作用尚不明確。

　　生殖毒性：雄性大鼠給藥量為800mg/kg/日（4800mg/m2）時，出現(xiàn)雄性生育力損害，臨床上有柳氮磺吡啶栓給藥引起精子減少癥和不育的報道，停藥后可自行恢復。大鼠及家兔給藥劑量達人用量的6倍時，雌性動物生育力和胎仔未出現(xiàn)明顯損害。

　　致癌性：進行F344/N大鼠和B6C3F1小鼠經(jīng)口給藥兩年的致癌性研究。大鼠給藥量分別為84mg/kg/日（496mg/m2）、168mg/kg/日和337.5mg/kg/日，結(jié)果雄性大鼠尿道膀胱移行細胞乳頭瘤的發(fā)生率升高（統(tǒng)計學有顯著意義），雌性大鼠337.5mg/kg/日劑量組有2例（4%）出現(xiàn)腎臟移行細胞乳頭瘤；大鼠尿道膀胱和腎臟瘤發(fā)生率的增加與腎結(jié)石的形成和移行細胞上皮的增生有關。小鼠給藥量分別為675mg/kg/日（2025mg/m2）、1350mg/kg/日和2700mg/kg/日時，各給藥組雌、雄小鼠肝細胞腺瘤、癌的發(fā)生率均明顯高于對照組。

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