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泊沙康唑腸溶片(諾科飛)
  • 藥品名稱: 諾科飛
  • 藥品通用名: 泊沙康唑腸溶片
  • 諾科飛規格:100mg*24片
  • 諾科飛單位:盒
  • 諾科飛價格
  • 會員價格:  
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泊沙康唑腸溶片(諾科飛)功效與作用:

諾科飛適應癥】
預防侵襲性曲霉菌和念珠菌感染:諾科飛適用于預防13歲和13歲以上因重度免疫缺陷而導致侵襲性曲霉菌和念珠菌感染風險增加的患者。這些患者包括接受造血干細胞移植(HSCT)后發生移植物抗宿主病(GVHD)的患者或化療導致長時間中性粒細胞減少癥的血液系統惡性腫瘤患者。

諾科飛藥物相互作用】
泊沙康唑主要通過UDP葡糖苷酸化進行代謝,并且是p糖蛋白(P-gp)泵出作用的底物。因此,這些清除途徑的抑制劑或誘導劑可對泊沙康唑的血漿濃度產生影響。除非對于患者的益處超過風險,泊沙康唑一般應該避免與可能降低泊沙康唑血漿濃度的藥物同時給藥。如果必須給與此類藥物,應該嚴密監控患者發生突破性真菌感染。泊沙康唑也是CYP3A4的強效抑制劑。因此泊沙康唑可以增加主要通過CYP3A4代謝的藥物的血漿濃度。1、通過CYP3A4代謝的免疫抑制劑:西羅莫司:健康受試者中,口服泊沙康唑重復劑量給藥(每日2次口服混懸液400mg,持續16天),西羅莫司(2mg單劑量)的Cmax和AUC分別平均增加6.7倍和8.9倍。當服用西羅莫司的患者開始泊沙康唑治療時,應該減少西羅莫司的劑量(例如:減少至當前劑量的1/10),并頻繁監測西羅莫司全血谷濃度。開始給藥之前、同時服用期間和泊沙康唑治療終止時應進行西羅莫司濃度監測,并相應地調整西羅莫司劑量。他克莫司:泊沙康唑可導致他克莫司(0.05mg/kg單劑量)的Cmax和AUC值分別顯著增加121%和358%。在開始泊沙康唑治療時,將他克莫司的劑量減至初始劑量的約三分之一。在泊沙康唑治療期間和停止治療后應該頻繁監測他克莫司的全血濃度谷值,并且依據此調整他克莫司的劑量。環孢菌素:在開始泊沙康唑治療后,泊沙康唑口服混懸液200mg每日1次可導致心臟移植患者的環孢菌素全血濃度升高。建議在開始泊沙康唑治療時,將環孢菌素的劑量減至初始劑量的約四分之三。在泊沙康唑治療期間和停止治療后應該頻繁監測環孢菌素的全血濃度谷值,并且依據此調整環孢菌素的劑量。2、CYP3A4底物:泊沙康唑與CYP3A4底物,如匹莫齊特和奎尼丁聯合用藥可導致上述藥品的血漿濃度升高,從而導致QTc間期延長和尖端扭轉型室性心動過速。因此,禁止泊沙康唑與這些藥物聯用。3、通過CYP3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類藥物):口服泊沙康唑重復劑量給藥(每日1次口服混懸液50、100、200mg,連續13天)辛伐他汀(40mg單劑量)的Cmax和AUC平均分別增加7.4至11.4倍和5.7至10.6倍。增加血漿中HMG-CoA還原酶抑制劑濃度可能伴隨橫紋肌溶解癥。禁止泊沙康唑與主要通過CYP3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑同時服用。4、麥角生物堿:大多數麥角生物堿都是CYP3A4底物。泊沙康唑會導致麥角生物堿(麥角胺和雙氫麥角胺)血漿濃度升高,可能導致麥角中毒。因此,禁止泊沙康唑與麥角生物堿聯用。5、通過CYP3A4代謝的苯二氮卓類藥物:泊沙康唑與咪達唑侖聯合用藥會導致咪達唑侖血漿濃度約升高5倍?诜瓷晨颠蛑貜蛣┝拷o藥(每日2次口服混懸液200mg,持續7天)分別增加靜脈給藥時咪達唑侖(0.4mg單劑量)Cmax和AUC的平均1.3倍和4.6倍。每日2次服用泊沙康唑口服混懸液400mg,持續7天,分別增加靜脈給藥時咪達唑侖Cmax和AUC的1.6倍和6.2倍。泊沙康唑2次劑量分別增加口服咪達唑侖(2mg口服單劑量)Cmax和AUC的2.2倍和4.5倍。另外,同時服用期間口服泊沙康唑(200mg或400mg口服混懸液)可導致咪達唑侖的平均終末半衰期從約3-4小時延長至8-10小時。而咪達唑侖血漿濃度升高則會增強并且延長催眠和鎮靜作用。泊沙康唑與其他通過CYP3A4代謝的苯二氮卓類藥物(例如,阿普唑侖、三唑侖)聯合用藥會導致這些苯二氮卓類藥物血漿濃度升高。必須密切監測治療患者是否發生由于通過CYP3A4代謝的苯二氮卓類藥物血漿濃度過高導致的不良反應,并且必須備有苯二氮卓受體拮抗劑用于逆轉這些反應。與泊沙康唑同時服用期間建議考慮調整通過CYP3A4代謝的苯二氮卓類藥物的劑量。6、抗HIV藥物:因為HIV蛋白酶抑制劑為CYP3A4底物,預計泊沙康唑將提高這些抗逆轉錄病毒試劑的血漿水平。健康受試者中,口服泊沙康唑重復劑量給藥(每日2次口服混懸液400mg,連續7天)分別平均增加阿扎那韋(每日1次300mg,連續7天)的Cmax和AUC2.6倍和3.7倍。健康受試者中,當服用利托那韋(每日1次300mg阿扎那韋加100mg利托那韋,連續7天)作為輔助療程時,口服泊沙康唑重復給藥(每日2次口服混懸液400mg,連續7天)分別較小程度平均增加阿扎那韋Cmax和AUC1.5倍和2.5倍。與泊沙康唑同時服用期間,建議頻繁監測與抗逆轉錄病毒試劑(CYP3A4酶作用物)相關的不良事件和毒性。依法韋侖:依法韋侖可誘導UDP-葡糖苷酶,并且顯著降低泊沙康唑血漿濃度。400mg每日1次可分別降低泊沙康唑Cmax和AUC的45%和50%。除非獲益超過風險,否則推薦避免依法韋侖與泊沙康唑聯用。利托那韋和阿扎那韋:利托那韋和阿扎那韋通過CYP3A4代謝,而泊沙康唑會導致這些藥物的血漿濃度升高。在與泊沙康唑聯合使用期間,應該頻繁監測不良反應和毒性,并且對利托那韋和阿扎那韋進行劑量調整。福沙那韋:合并使用福沙那韋和泊沙康唑可能導致泊沙康唑血漿濃度降低。如要求同時服用,建議密切監測突破性真菌感染。福沙那韋(700mg每日2次,連續10天)重復給藥分別降低了泊沙康唑(第1天口服混懸液每日1次200mg,第二天口服混懸液每日2次200mg,然后連續8天口服混懸液每日2次400mg)Cmax和AUC的21%和23%。7、利福布汀:利福布汀可誘導UDP-葡糖苷酶,利福布汀300mg每日1次可分別降低泊沙康唑Cmax和AUC的43%和49%。利福布汀也通過CYP3A4代謝。因此,利福布汀與泊沙康唑聯合用藥會導致利福布汀Cmax和AUC分別升高31%和72%。除非對患者的獲益超過風險,否則應避免泊沙康唑與利福布汀聯用。然而,如果需要聯合用藥,由于利福布汀血漿濃度會升高,推薦對突破性真菌感染進行密切監測,并且頻繁監測全血計數和不良反應(例如,葡萄膜炎、白細胞減少癥)。8、苯妥英:苯妥英可誘導UDP-葡糖苷酶,苯妥英200mg每日1次分別降低泊沙康唑Cmax和AUC的41%和50%。苯妥英也通過CYP3A4代謝。因此,苯妥英與泊沙康唑聯合用藥會導致苯妥英血漿濃度升高。除非對患者的獲益超過風險,否則應避免泊沙康唑與苯妥英聯用。然而,如果需要聯合用藥,推薦在與泊沙康唑聯用時對突破性真菌感染進行密切監測,頻繁監測苯妥英濃度,并且考慮降低苯妥英的劑量。9、胃酸抑制劑/中和劑:泊沙康唑腸溶片與抗酸劑、H2受體拮抗劑和質子泵抑制劑同時使用時,臨床上未觀察到對泊沙康唑藥代動力學具有相關影響。泊沙康唑腸溶片與抗酸劑、H2受體拮抗劑和質子泵抑制劑同時使用時,不需要調整泊沙康唑腸溶片的給藥劑量。10、長春生物堿:大多數長春生物堿(例如長春新堿和長春堿)都是CYP3A4底物。嚴重不良反應與長春新堿和唑類抗真菌藥,包括泊沙康唑的聯合使用相關(參見“注意事項”)。泊沙康唑可導致長春生物堿的血漿濃度升高,從而導致神經毒性和其他嚴重不良反應。因此,使用長春生物堿,包括長春新堿的患者在無其他抗菌治療可選擇時,可保留唑類抗真菌藥,包括泊沙康唑的治療。11、通過CYP3A4代謝的鈣離子通道阻滯劑:泊沙康唑可能導致通過CYP3A4代謝的鈣離子通道阻滯劑的血漿濃度升高(例如,維拉帕米、地爾硫卓、硝苯地平、尼卡地平、非洛地平)。在聯合治療期間,建議頻繁監測鈣離子通道阻滯劑相關的不良反應和毒性?赡苄枰档外}離子通道阻滯劑的劑量。12、地高辛:在接受地高辛與泊沙康唑聯合治療的患者中,報告地高辛血漿濃度升高。因此,在聯合治療期間,建議對地高辛的血漿濃度進行監測。13、胃腸動力藥:甲氧氯普胺與泊沙康唑腸溶片同時給藥不影響泊沙康唑的藥代動力學。在與甲氧氯普胺同時給藥時,不需要調整泊沙康唑腸溶片給藥量。14、格列吡嗪:10mg單劑量格列吡嗪對泊沙康唑的Cmax和AUC沒有臨床顯著影響。盡管泊沙康唑與格列吡嗪聯合用藥時,不需要對格列吡嗪進行劑量調整,不過推薦對葡萄糖濃度進行監測。15、齊多夫定(AZT)、拉米夫定(3TC)和茚地那韋:臨床研究顯示當與泊沙康唑同時服用時,未觀察到齊多夫定、拉米夫定和茚地那韋的臨床顯著影響。因此,與這些藥物同時服用不要求劑量調整。



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