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澤珂（停用）(醋酸阿比特龍片)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：澤珂（停用）
藥品通用名：醋酸阿比特龍片
澤珂（停用）規(guī)格：250mg*120片
澤珂（停用）單位：瓶
澤珂（停用）價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

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醋酸阿比特龍片(澤珂（停用）)功效與作用：

【澤珂（停用）適應(yīng)癥】
ZYTIGA用潑尼松聯(lián)用適用于曾接受既往含多烯紫杉醇化療轉(zhuǎn)移去勢(shì)難治性前列腺癌(CRPC)患者的治療。

【澤珂（停用）藥物相互作用】
體外研究用人肝微粒體顯示阿比特龍是CYP1A2和CYP2D6的強(qiáng)抑制劑和CYP2C9，CYP2C19和CYP3A4/5的中度抑制劑。
在一項(xiàng)在體內(nèi)藥物-藥物相互作用試驗(yàn)中，右美沙芬[dextromethorphan](CYP2D6底物)的Cmax和AUC分別增加2.8-和2.9-倍，當(dāng)每天給予右美沙芬30mg與醋酸阿比特龍1,000mg、(加潑尼松5mg每天2次)。右啡烷[dextrorphan]的AUC，右美沙芬的活性代謝物，增加接近1.3倍[見(jiàn)藥物相互作用]。
在一項(xiàng)臨床研究確定醋酸阿比特龍1,000mg每天(加潑尼松5mg每天2次)對(duì)單次100mg劑量CYP1A2底物茶堿[theophylline]的影響，未觀察到茶堿全身暴露增加。
阿比特龍?jiān)隗w外是CYP3A4的底物。尚未在體內(nèi)評(píng)價(jià)強(qiáng)CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑對(duì)阿比特龍藥代動(dòng)力學(xué)的影響。應(yīng)避免CYP3A4的強(qiáng)抑制劑和誘導(dǎo)劑或謹(jǐn)慎使用[見(jiàn)藥物相互作用]。
QT延長(zhǎng)
在一項(xiàng)多中心，開(kāi)放，單-組試驗(yàn)中，33例轉(zhuǎn)移CRPC患者在進(jìn)餐前至少1小時(shí)或后2小時(shí)接受口服ZYTIGA劑量1,000mg每天1次與潑尼松5mg口服每天2次聯(lián)用。評(píng)估至療程2第2天顯示QTc間期從基線無(wú)大變化(即，>20ms)。但是，由于研究設(shè)計(jì)限制QTc間期小增加(即，<10ms)不能排除由于醋酸阿比特龍。
毒理學(xué)
癌發(fā)生,突變發(fā)生,和生育力受損
未曾進(jìn)行長(zhǎng)期動(dòng)物研究評(píng)價(jià)醋酸阿比特龍的致癌性潛能。
在微生物突變發(fā)生(Ames)試驗(yàn)中醋酸阿比特龍和阿比特龍不誘導(dǎo)突變和在體外細(xì)胞遺傳試驗(yàn)用原代人淋巴細(xì)胞和在在體內(nèi)大鼠微核試驗(yàn)都不致染色體斷裂。
未用醋酸阿比特龍進(jìn)行發(fā)育或生殖毒理學(xué)研究。在大鼠(13-和26-周)和猴(39-周)研究中，在大鼠中≥50mg/kg/day和在猴中≥250mg/kg/day時(shí)觀察到萎縮,無(wú)精蟲(chóng)/精子減少癥，和生殖系統(tǒng)增生和與阿比特龍的抗雄激素的藥理學(xué)活性一致[見(jiàn)非臨床毒理學(xué)]。在大鼠中和猴基于AUC，分別人臨床暴露接近1.14和0.6倍觀察到這些效應(yīng)。
動(dòng)物毒理學(xué)和/或藥理學(xué)
在大鼠中在13-和26-周研究和在猴中13-和39-周研究中，用醋酸阿比特龍基于AUC接近一半人臨床暴露時(shí)發(fā)生循環(huán)睪丸酮水平減低。其結(jié)果，在雄性和雌性生殖系統(tǒng)，腎上腺腺體，肝，垂體(近大鼠)，和雄性乳腺腺體觀察到器官重量減低和毒性。生殖器官中的變化與醋酸阿比特龍的抗雄激素藥理學(xué)活性一致。在大鼠中在26周開(kāi)始在>50mg/kg/day(基于AUC人臨床暴露1.14×倍)觀察到依賴劑量增加白內(nèi)障。在39-周猴研究中，更高劑量(基于AUC臨床暴露2×倍)未觀察到白內(nèi)障。伴隨醋酸阿比特龍所有其它毒性可逆或在恢復(fù)期后4周部分解決。
臨床研究
在一項(xiàng)隨機(jī)化，安慰劑-對(duì)照，多中心3期臨床試驗(yàn)中，在既往曾接受含多烯紫杉醇化療有轉(zhuǎn)移去勢(shì)難治性前列腺癌(CRPC)患者中評(píng)估ZYTIGA的療效和安全性。總共1195例患者被隨機(jī)化2:1至接受或ZYTIGA口服劑量1,000mg每天1次用潑尼松聯(lián)用5mg口服每天2次(N=797)或安慰劑每天1次加潑尼松5mg口服每天2次(N=398)。患者隨機(jī)化至或組被繼續(xù)治療直至疾病進(jìn)展(被定義為PSA增加超過(guò)患者基線/最低值的25％與方案-定義的放射影像學(xué)進(jìn)展和癥狀性或臨床進(jìn)展在一起)，開(kāi)始新治療，不能接受的毒性或撤藥。本試驗(yàn)排除為前列腺癌治療既往用酮康唑[ketoconazole]和腎上腺或垂體疾病史患者。
治療組間.下列患者人口統(tǒng)計(jì)指標(biāo)和基線疾病特征被平衡。中位年齡為69歲(范圍39-95)和種族分布為93.3％高加索人，3.6％黑人，1.7％亞裔，和1.6％其它。納入的89％患者有ECOG體力狀態(tài)評(píng)分0-1和45％有簡(jiǎn)明疼痛量表評(píng)分≥4(在前24小時(shí)過(guò)程患者報(bào)道的最痛)。90％患者有骨轉(zhuǎn)移和30％有累及內(nèi)臟。70％患者有疾病進(jìn)展放射影像證據(jù)和30％只有PSA進(jìn)展。70％患者既往曾接受一種細(xì)胞毒化療方案和30％接受兩種方案。.
在552例死亡后進(jìn)行方按預(yù)先指定中期分析和用ZYTIGA治療患者相比較安慰劑組患者顯示統(tǒng)計(jì)顯著總生存改善(表3和圖1)。觀察到當(dāng)775例死亡時(shí)進(jìn)行更新生存分析(對(duì)最終分析計(jì)劃死亡數(shù)的97％)。從這個(gè)分析得到的結(jié)果與中期分析結(jié)果一致(表3)。