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鹽酸埃克替尼片(凱美納)功效與作用: 【凱美納適應癥】 凱美納單藥適用于治療表皮生長因子受體(EGFR)基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的一線治療。 凱美納單藥可適用于治療既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC),既往化療主要是指以鉑類為基礎的聯合化療。凱美納單藥適用于II-IIIA期伴有表皮生長因子受體(EGFR)基因敏感突變非小細胞肺癌(NSCLC)術后輔助治療。詳見說明書。 【凱美納藥理作用】 埃克替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半數有效濃度(IC50)為5nM,在所測試的88種激酶中,500nM濃度的埃克替尼只對EGFR野生型及其突變型有明顯的抑制作用,對其它激酶均沒有抑制作用,提示埃克替尼是一個高選擇性的EGFR激酶抑制劑。體外研究和動物實驗表明埃克替尼可抑制多種人腫瘤細胞株的增殖。 【凱美納藥物相互作用】 目前埃克替尼尚未進行正式的藥物相互作用研究。體外試驗表明,埃克替尼主要通過細胞色素P-450單加氧酶系統的CYP2C19和CYP3A4代謝,對CYP2C9和CYP3A4有明顯的抑制作用,未發現對大鼠肝P450酶有明顯誘導作用。因此,在與下列藥物合用時應注意潛在的藥物相互作用:CYP2C19誘導劑(如氨魯米特)和CYP3A4誘導劑(如奈夫西林、奈韋拉平、苯巴比妥和利福霉素類);CYP2C9底物(如華法林)和CYP3A4底物(如苯二氮卓類、鈣通道阻斷劑、那格列奈、麥角堿衍生物等)。 |